[发明专利]近红外无重原子氟硼吡咯在光动力治疗转移瘤及上转换中的应用

权利要求书

1.一种氟硼吡咯衍生物的应用，其特征在于：衍生物BDP-helical的结构通式为：

其中，R和R₁各自独立选自氢、芳基、烷基；所述烷基指仅由碳和氢原子组成的直链或支链烃基，不含不饱和度；直链烃基包括但不限于甲基，乙基，正丙基，正丁基，正戊基；而支链烃基包括但不限于异丙基，仲丁基，异丁基，叔丁基，异戊基，2-甲基丁基，3-甲基丁基；所述芳基采用苯基、萘基；烷基、芳基通过单键和母体结构相连；

其中，所述芳基或烷基中的氢可被亲水与吸/给电子基团或者肿瘤靶向基团取代，所述亲水与吸/给电子基团包含但不限于炔基、烯基、叠氮化物、烷氧基、硝基、卤素、氨基、羧基、羟基、氰基、烷基芳基、环烷基、芳烷基、芳氧基、酰胺基、脒基、亚胺基、碳酸盐、磺酸基、氨基甲酸酯基、酰基、羰基、杂环烷基、杂环芳基、杂环芳基烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、酯基、醚基、巯基、二硫键、烷基硫基、芳基硫基、硫羰基、氧基、磷酸盐、膦酸脂、次膦酸脂、硅烷基、亚砜基、磺酰基、磺胺基、亚硫酰基、尿素、聚乙二醇、聚醚；所述肿瘤靶向基团包含但不限于葡萄糖、叶酸、乳糖酸、姜黄素、壳聚糖、透明质酸、磺胺嘧啶；所述壳聚糖是由N-乙酰-D-氨基葡萄糖单体通过β-l, 4-糖苷键连接起来的直链状高分子化合物；

其中，R₂和R₃各自独立选自：F、H、烷基、环烷基、羟基、烯基、炔基、Cl、烷氧基、氰基、三氟甲基、异氰酸根及以上基团取代的苯基或萘基；

所述衍生物BDP-helical用于制备光动力学治疗和/或诊断癌症和/或感染症和/或杀菌的药物。

2.根据权利要求1所述的一种氟硼吡咯衍生物的应用，其特征在于：所述衍生物BDP-helical用于制备光动力学治疗协同免疫治疗肿瘤和/或转移肿瘤的药物。

3.根据权利要求1所述的一种氟硼吡咯衍生物的应用，其特征在于：所述衍生物BDP-helical用于制备上转换试剂。

4.根据权利要求3所述的一种氟硼吡咯衍生物的应用，其特征在于：所述衍生物BDP-helical用于制备上转换试剂；上转换的受体为苝酰亚胺及其衍生物。

5.根据权利要求1所述氟硼吡咯衍生物BDP-helical的纳米粒子的制备方法，包括以下步骤：

（1）聚合物PSMA-PEG-OA的制备：将PEG₂₀₀₀-NH₂和生物可降解的两亲性聚合物溶解在干燥的四氢呋喃溶剂中，氮气保护下加热反应；将十八胺溶解于干燥的四氢呋喃中，继续加热反应；反应结束后，得到聚合物两亲性聚合物-PEG-OA；所述两亲性聚合物：PEG₂₀₀₀-NH₂：十八胺的质量比为8:10:1.3；两亲性聚合物为PSMA、PLGA或PEG-PCL；

（2）将氟硼吡咯衍生物BDP-helical：PSMA-PEG-OA按质量比为1:60进行混合搅拌，反应液使用去离子水渗析，即得到纳米粒子。

6.根据权利要求5所述的一种氟硼吡咯衍生物纳米粒子的应用，其特征在于：所述氟硼吡咯衍生物BDP-helical的纳米粒子用于制备光动力学治疗和/或诊断癌症和/或感染症和/或杀菌的药物。

7.根据权利要求5所述的一种氟硼吡咯衍生物纳米粒子的应用，其特征在于：所述氟硼吡咯衍生物BDP-helical的纳米粒子用于制备光动力学治疗协同免疫治疗肿瘤和/或转移肿瘤的药物。

8.根据权利要求5所述的一种氟硼吡咯衍生物纳米粒子的应用，其特征在于：所述氟硼吡咯衍生物BDP-helical的纳米粒子应用于上转换试剂。

9.根据权利要求8所述的一种氟硼吡咯衍生物纳米粒子的应用，其特征在于：所述氟硼吡咯衍生物BDP-helical的纳米粒子应用于上转换试剂，上转换的受体为苝酰亚胺及其衍生物。