[发明专利]转化生长因子受体拮抗剂、其制备方法和应用有效
申请号: | 202010374368.X | 申请日: | 2020-05-06 |
公开(公告)号: | CN113620956B | 公开(公告)日: | 2023-06-13 |
发明(设计)人: | 阳安乐;纪森;王浩;张德伟;王宵;王志;沈欢;苏忠海 | 申请(专利权)人: | 赛诺哈勃药业(成都)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/04;A61P13/12;A61P1/16;A61P11/00;A61P3/10;A61P19/10;A61P19/02;A61P17/02;A61P27/02;A61P9/0 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 转化 生长因子 受体 拮抗剂 制备 方法 应用 | ||
1.式II结构所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,Ar是
Y选自-NH-;
Ra选自H、NH2、
2.式IV结构所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,Ar是
Y选自O、-NH-;
Rb选自氢、氯、氟、CF3、-CH2CH2CH2OH、-CH2CH2CH(CH3)OH、-C≡CCH(CH3)OH、-C≡CCH2OH、
“------”代表存在的化学键。
3.具有下述任一项结构的化合物或其药学上可接受的盐:
4.一种药物组合物,其包含治疗有效剂量的权利要求1-3中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的辅料。
5.权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备治疗、预防或减少由TGF-β过度表达介导的疾病的药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其中所述TGF-β过度表达介导的疾病包括:癌症、肾纤维化、肝纤维化、肺纤维化、病毒感染、慢性肾炎、急性肾炎、糖尿病肾病、骨质疏松症、关节炎、溃疡、角膜创伤、心脏瓣膜狭窄、充血性心脏坏死、阿尔兹海默综合征、腹膜或皮下粘连、动脉硬化症。
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