[发明专利]醛基类化合物及其制备方法、药物组合物和用途有效
申请号: | 202010374416.5 | 申请日: | 2020-05-06 |
公开(公告)号: | CN113620929B | 公开(公告)日: | 2023-10-20 |
发明(设计)人: | 柳红;李建;谢雄;戴文豪;彭晶晶;胡树雷;蒋华良;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D403/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D207/27;A61P31/14;A61K31/4025;A61K31/454;A61K31/437 |
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地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 醛基类 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的醛基类化合物、或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体:
其中,
手性碳原子C*、C*2、C*3各自独立地为S型、R型,或其组合;
n=1或2;
杂环为含氮5-12元杂环、或含氮5-12元杂芳环;其中,所述杂环或杂芳环各自独立地含有1~3个选自氧、硫、氮或C=O的环原子;
R1选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C3~C7环烷基、三氟甲基、C2~C6炔基、4~7元杂环基、C5~C7芳基、5~7元杂芳基;所述杂环基和杂芳基各自含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子;所述的取代基各自独立地选自下组:卤素、C1~C4直链或支链烷基、C1~C4直链或支链烯基、C2~C4直链或支链炔基、C1~C4直链或支链烷氧基、C1~C4直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、酰胺基、磺酰基、氨基磺酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基,或者两个相邻的取代基连同与其连接的碳原子构成5-7元环;
R2选自氢、R5O-、R5CO-、R5COO-、R5N(R6)-、R5CON(R6)-、未被取代或者被1-3个取代基取代的C1~C6饱和或不饱和的直链或支链烃基、未被取代或者被1-3个取代基取代的C3~C7环烷基、未被取代或者被1-3个取代基取代的5~7元芳基或杂芳基,所述杂芳基含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子;其中,所述的取代基各自独立地选自卤素、C1~C6直链或支链烷基、C2~C6直链或支链烯基、C2~C6直链或支链炔基、C1~C6直链或支链烷氧基、C1~C6直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、酰胺基、磺酰基、氨基磺酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基,或者两个相邻的取代基连同与其连接的碳原子构成5-7元环;
R3、R4各自独立地选自氢,卤素、C1~C6直链或支链烷基、C2~C6直链或支链烯基、C2~C6直链或支链炔基、C1~C6直链或支链烷氧基、C1~C6直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、酰胺基、磺酰基、氨基磺酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基,或者两个相邻的取代基连同与其连接的碳原子构成5-7元环;
R5选自氢、未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C1~C6饱和或不饱和的直链或支链烃基、C3~C7环烷基、C1~C6直链或支链烷氧基、5~7元杂环基、C6~C12芳基、苯并杂环基、5~12元杂芳基;所述杂环基或杂芳基含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子,所述取代基各自独立地选自卤素、C1~C6直链或支链烃基、C1~C6直链或支链烷氧基、C1~C6直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基和羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、酰胺基、磺酰基、氨基磺酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基,或者两个相邻的取代基连同与其连接的碳原子构成5-7元环;
R6、R7、R8选自氢、未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C1~C6饱和或不饱和的直链或支链烃基、C3~C7环烷基、C1~C6直链或支链烷氧基;所述取代基各自独立地选自卤素、C1~C6直链或支链烃基、C1~C6直链或支链烷氧基、C1~C6直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基和羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、酰胺基、磺酰基、氨基磺酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基,或者两个相邻的取代基连同与其连接的碳原子构成5-7元环。
2.如权利要求1所述的醛基类化合物、或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体,其特征在于,通式(I)中:
手性碳原子C*、C*2、C*3各自独立地为S型、R型,或其组合;
n=1或2;
杂环选自
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