[发明专利]一种合成帕博西尼中间体的制备方法及合成帕博西尼的方法有效
| 申请号： | 202010376763.1 | 申请日： | 2020-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN111675660B | 公开（公告）日： | 2021-12-10 |
| 发明（设计）人： | 褚定军;张一卫;谢晓强;房雷 | 申请（专利权）人： | 奥锐特药业股份有限公司;东南大学 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;C07D471/04 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 裴金华 |
| 地址： | 317200 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 帕博西尼 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种用于合成帕博西尼的中间体的制备方法，包括步骤：
（1）以胞嘧啶为原料，与氨基保护试剂反应制备得到氨基保护的胞嘧啶；氨基保护试剂为乙酰氯、芴甲氧羰酰氯或乙酸酐；
（2）在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5-位乙酰化产物2；所述的路易斯酸或其他酸性试剂为三氯化铝，氯化铁，三氯化硼，或三氟化硼；乙酰化试剂为乙酰氯或乙酸酐；
（3）与脱保护基试剂反应制备得到5-乙酰基胞嘧啶；
（4）5-乙酰基胞嘧啶与溴代环戊烷反应制备得到
（5）
（6）中间体5与三氯氧磷反应制备得到关键的氯代中间体6；
其反应通式如式(1)：
。
2.如权利要求1所述的中间体的制备方法，其特征在于，步骤（3）所述的脱保护基试剂为氢氧化钠、氢氧化钾或哌啶。
3.如权利要求1所述的中间体的制备方法，其特征在于，步骤（4）所述的5-乙酰基胞嘧啶与溴代环戊烷的投料摩尔比为1.1~1.5。
4.如权利要求1所述的中间体的制备方法，其特征在于，步骤（5）所述的碱性试剂为甲醇钠、叔丁醇钾或氢化钠。
5.如权利要求1所述的中间体的制备方法，其特征在于步骤（6）所述的反应溶剂为甲苯，反应温度为100-105℃。
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