[发明专利]14-羟基双氢青蒿素与衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010391765.8 | 申请日： | 2020-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN111423451B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 刘吉华;刘秀峰;刘汉卿 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61P29/00;C12P17/18;C12R1/545 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 14 羟基 青蒿素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.14-羟基双氢青蒿素及其衍生物，其特征在于所述14-羟基双氢青蒿素结构式为式I，其衍生物为式II；
其中14-羟基双氢青蒿素通过Streptomyces griseus ATCC 13273生物催化获得。
2.根据权利要求1所述的14-羟基双氢青蒿素及其衍生物，其特征在于，所述的14-羟基双氢青蒿素通过Streptomyces griseus ATCC 13273进行生物催化获得化合物I，包括以下步骤：
（1）微生物发酵制备：
将斜面保藏的Streptomyces griseus ATCC 13273菌种接种于种子液培养基中，在28℃、转速180rpm下培养48h，获得一级种子液；
将一级种子液以2~4% v/v的接种量接种于发酵培养基中，在28℃、转速180rpm，培养24h，再加入浓度为40~100mg/mL的双氢青蒿素-丙酮溶液，摇匀，继续在28℃、转速180rpm下培养48h，得到发酵液；
（2）提取分离
用2倍体积的乙酸乙酯萃取上述发酵液，萃取三次，合并萃取液，经减压回收浓缩得到固体残渣，残渣经柱层析分离，得到14-羟基双氢青蒿素，其结构式为式I。
3.根据权利要求1所述的14-羟基双氢青蒿素及其衍生物在制备抗炎药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述14-羟基双氢青蒿素的剂型为口服给药剂型或非口服给药剂型。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述的口服给药剂型为片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、乳剂或糖浆剂；所述的非口服给药剂型是注射剂。
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