[发明专利]一种替格瑞洛片药物组合物及制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种替格瑞洛片药物组合物及制备方法。本发明提供的替格瑞洛片药物组合物包括如下组分及其重量百分数：替格瑞洛35～40％，葡萄糖8～10％，木糖醇15～20％，蛋氨酸5～7％，吐温‑60 0.3～0.5％，防腐剂0.2～0.4％，粘合剂0.5～1％，包衣剂3～5％，玉米淀粉16.1～33％。本发明提供的替格瑞洛片药物组合物具有良好的除菌效果，具有良好的促消化效果，对抗血小板治疗具有显著疗效。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种替格瑞洛片药物组合物及制备方法。

背景技术

在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物，ATC代码为B01AC24。替格瑞洛为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12ADP受体可逆性结合。其临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究(PLATO研究)及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷，所以被国内外多个指南列于一线推荐，且欧洲指南更是在近两年将替格瑞洛的推荐级别列于氯吡格雷之前，在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。市场前景广阔，有市场研发价值。

替格瑞洛是一种新型的非噻吩吡啶类ADP受体拮抗剂，是第一代环戊基三唑嘧啶类口服活性抗血小板药物。其作用于血小板表面的P2Y12受体，抑制ADP介导的血小板活化和聚集，属于腺苷三磷酸衍生物。替格瑞洛与氯吡格雷最大的不同点在于前者与P2Y12受体结合仅形成不稳定的氢键，是可逆的，且对血小板表面其他的P2受体无明显的亲和力，停药后血小板的功能也恢复得较快，因此安全性略高于氯吡格雷。因为，替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢，其不受CYP2C19基因多态性影响。对于有氯吡格雷抵抗的患者来说，使用替格瑞洛同样可以达到抗血小板的效果。

替格瑞洛作为新型抗血小板聚集药，是不需肝脏激活的活性药物，作用起始快；而且其与血小板受体的结合可逆，这对于急性冠脉综合征患者出血危险性的降低十分有益。然而，现有的替格瑞洛药物普遍具有制备过程繁琐导致成本高，容易使人产生呼吸困难，出现心室间歇以及血清尿酸以及肌酐水平的增加等副作用。

中国专利申请CN110327305A公开了一种替格瑞洛片及其制备方法，所述替格瑞洛片包括片芯和包衣，其中片芯由替格瑞洛、纤维-乳糖复合物、淀粉羟基乙酸钠、十二烷基苯磺酸钠、硬脂酸镁组成，在降低崩解剂淀粉羟基乙酸钠用量的同时，提高替格瑞洛片的溶出速率，且溶出受温度、湿度、光照的影响作用小，性能稳定；然而，这种替格瑞洛片的保质期短，易出现因溶出速率过快对人体造成的强烈刺激反应。

综上所述，现有技术中普遍存在成本高，保质期短，毒副作用大，容易对人造成刺激反应的缺点。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中普遍存在的缺点，提供一种替格瑞洛片药物组合物及制备方法。本发明提供的替格瑞洛片药物组合物保质期达28个月，且制备过程简单，大大降低了对人体的毒副作用。

为了达到上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种替格瑞洛片药物组合物，包括如下组分及其重量百分数：替格瑞洛35～40％，葡萄糖8～10％，木糖醇15～20％，蛋氨酸5～7％，吐温-60 0.3～0.5％，防腐剂0.2～0.4％，粘合剂0.5～1％，包衣剂3～5％，玉米淀粉16.1～33％。

优选地，所述的替格瑞洛片药物组合物，由如下组分及其重量百分数组成：替格瑞洛38％，葡萄糖9％，木糖醇17％，蛋氨酸6％，吐温-60 0.4％，防腐剂0.3％，粘合剂0.7％，包衣剂4％，玉米淀粉24.6％。