[发明专利]N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物、制备方法及用途有效
申请号: | 202010405606.9 | 申请日: | 2020-05-14 |
公开(公告)号: | CN111517980B | 公开(公告)日: | 2021-02-09 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 台州浦凯医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C235/52 | 分类号: | C07C235/52;C07C231/12;C07C231/24;A61P3/10 |
代理公司: | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人: | 张洪年 |
地址: | 317300 浙江省台*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 苯甲酰基 氨基 辛酸 一钾晶型 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于:所述的药物组合物中包括N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物、钠盐与任一具有药物活性的化合物;
所述钠盐为碳酸氢钠或氯化钠;
并且在所述药物组合物中,以钠离子计算,钠盐与N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物的混合当量比在0.5:1至1.5:1范围内;
所述N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物的X-射线粉末衍射图谱在7.24、24.53、20.91、20.41、6.24、19.92、19.69和26.62的2θ±0.2°反射角处显示特征衍射峰。
2.根据权利要求1所述的N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于:所述药物组合物中,以钠离子计算,钠盐与N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物的混合当量比在0.8:1至1.2:1范围内。
3.根据权利要求1所述的N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于:所述药物组合物中,以钠离子计算,钠盐与N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物的混合当量比在0.9:1至1.1:1范围内。
4.根据权利要求1所述的N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于:具有药物活性的化合物是指口服生物利用度低于80%的小分子、50个氨基酸以下的多肽及多肽通过化学或生物手段修饰的衍生物。
5.根据权利要求1所述的N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于:药物组合物的制剂形式为允许的口服制剂。
6.根据权利要求5所述的N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于:所述口服制剂为胶囊剂、片剂、颗粒剂以及散剂。
7.根据权利要求1所述的N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于:N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物具有如图1中所示的X-射线粉末衍射图谱。
8.根据权利要求1至7中任意一项所述的N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于,所述N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物的制备方法包括以下步骤:
(1)取化合物N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸,加入良性溶剂,配置形成悬浊液;
(2)在步骤(1)的悬浊液的水平方向上施加恒定磁场,并且在该恒定磁场条件下,滴加高浓度氢氧化钾水溶液,在滴加的过程中保持体系温度为25-60℃;
(3)滴加完毕后,加入不良溶剂;
(4)静置;
(5)降温至室温以下,过滤;
(6)真空干燥至恒重,得到晶型化合物N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾。
9.根据权利要求8所述的N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物在制备药物组合物中的应用,其特征在于,所述N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物的制备方法中选择以下任意一个或者多个反应条件:
A:步骤(1)中的良性溶剂为有机醇溶液;
B:所述步骤(3)中所述的不良溶剂为脂肪烃类溶剂;
C:所述步骤(5)中进一步采用步骤(3)中的不良溶剂对滤饼进行洗涤;
D:步骤(2)中氢氧化钾的质量百分比浓度为10%至饱和;
E:所述步骤(2)中的温度为30-50℃;
F:所述步骤(2)中磁场的强度为0.8T。
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