[发明专利]一种阿托西班注射液药物组合物及制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阿托西班注射液药物组合物及其制备方法。本发明公开了一种阿托西班药物组合物，所述的组合物包括阿托西班、低分子肝素、N‑乙酰半胱氨酸、甘露醇、亚硫酸氢钠组成，本发明提供了一种新的阿托西班注射液组合物，该组合物的用药安全，抑制宫缩效果明显，不具有副作用，具有很好的稳定性，预防早产效果较好。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阿托西班注射液药物组合物及其制备方法。

背景技术

阿托西班(Atosiban)是目前治疗早产药物中的一种突破产品，它是一种特定的催产素受体拮抗剂，用于推迟不足月分娩。阿托西班在药品中以醋酸盐的形式存在，通用名为醋酸阿托西班，能快速地抑制宫缩，延长妊娠，而对母亲，胎儿的影响较小，因此醋酸阿托西班在临床上有很好的应用前景，具有较高的开发价值。

公开号为CN102145162A的专利公开了一种治疗早产药物的注射剂，该制剂由醋酸阿托西班、等渗调节剂、pH值调节剂、抗氧化剂、局部止痛剂和溶剂组成，其中加入抗氧剂可以提高制剂的稳定性，加入局部止痛剂可以减轻患者的疼痛而对主药没有影响，该制备工艺主要包括称量、溶解、活性炭吸附热源、过滤、终端过滤、分装与压塞轧盖，该制剂用于抑制子宫收缩，从而达到抗早产的疗效，该发明的醋酸阿托西班的稳定性较好，但是其生物利用度低，并且价格昂贵。

早产是围生儿死亡率和发病率的一个最重要原因。解决早产的最好的方式就是减少宫缩，使用宫缩抑制剂，这样对母体和胎儿来说是最安全的，能延长妊娠以降低早产，使胎儿成熟，从而减少围生儿死亡率和发病率。目前的一线药物主要是β-激动剂，该宫缩抑制剂虽然能延长妊娠期，但含有常见的副作用，胎儿和母体的发病率和退出率较高。全球每年有1500万婴儿早产，感染和感染引起的炎性反应是早产的主要危险因素，因此早产往往会并发一系列的炎症及相关并发症，尤其是晚期早产。尽管临床采用宫缩抑制剂、抗生素、补充孕激素等治疗手段,感染性早产的治疗效果仍不理想。

低分子肝素是是一种小分子肝素片段，通过酶解或化学解聚的过程产生，通过抑制凝血酶Ⅱa及凝血因子Ⅹa活性实现抗凝作用，它具有抗炎、抗凝、抗栓作用，能有效保护血管内皮细胞，调节细胞增殖，降低血液黏稠度及改善胎盘微循环，促进胎儿生长，不通过胎盘，对胎儿无毒性和致畸性，出血少、生物利用度高、毒副作用小，但是低分子肝素在酸性条件下不稳定。

N-乙酰半胱氨酸是一种良好的祛痰剂，还是一种抗氧化剂，具有清除自由基、抗血管生成及提高机体免疫力的作用。蒋学风等报道N-乙酰半胱氨酸对脂多糖诱发小鼠早产具有防治作用，但其在水溶液中极易自动氧化，使得氧化性杂质明显增加，使得其稳定性和体内活性下降，并产生过敏性皮炎，给临床应用带来不少困难。

发明内容

本发明旨在提供一种阿托西班药物组合物，具有质量稳定的特点，该组合物可有效保护感染性早产，疗效确切。

为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种阿托西班药物组合物，所述的组合物包括以下重量份数组成：

阿托西班1份；

低分子肝素0.01-0.08份；

N-乙酰半胱氨酸0.01-0.08份；

甘露醇0.6-0.9份；

亚硫酸氢钠0.05-2份。

优选的，所述阿托西班药物组合物包括以下重量份数组成:

阿托西班1份；

低分子肝素0.03-0.06份；

N-乙酰半胱氨酸0.03-0.06份；

甘露醇0.7-0.8份；

亚硫酸氢钠0.05-1份。