[发明专利]卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物及其应用

权利要求书

1.结构如式（Ⅰ）所示的卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物及其药学上可接受的盐、酯或前体药物：

式（Ⅰ）

其中所述R1、R2为H、F、Cl、Br中的任意一种，且 R1、R2不同时为H。

2.根据权利要求1结构如式（Ⅰ）所示的卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物及其药学上可接受的盐、酯或前体药物，所述化合物为：4-氟-7-羟基丁苯酞、6-氟-7-羟基丁苯酞、4,6-二氟-7-羟基丁苯酞、4-氯-7-羟基丁苯酞、6-氯-7-羟基丁苯酞、4,6-二氯-7-羟基丁苯酞、4-溴-7-羟基丁苯酞、6-溴-7-羟基丁苯酞、4,6-二溴-7-羟基丁苯酞。

3.根据权利要求1或2所述卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

将7-羟基丁苯酞溶于有机溶剂中，加入卤代化试剂， 加或不加Lewis酸，反应得到相应的化合物。

4.根据权利要求3所述卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为低级醇或乙腈；所述卤代试剂包括氟代试剂、氯代试剂和溴代试剂，其中氟代试剂为1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐（F-TEDA-BF4）；氯代试剂为N-氯代琥珀酰亚胺；溴代试剂为N-溴代琥珀酰亚胺。

5.根据权利要求3所述卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物的制备方法，其特征在于： 7-羟基丁苯酞与卤代化试剂的摩尔比为1:1-1:2.5。

6.根据权利要求3所述卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物的制备方法，其特征在于：加入0-10% 的Lewis酸。

7.根据权利要求3所述卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物的制备方法，其特征在于：在室温至回流条件下反应0.5~72小时。

8.权利要求1或 2所述卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物在制备预防或治疗脑卒中或其他神经损伤疾病的药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述脑卒中主要包含缺血性脑卒中、出血性脑卒中，所述其他神经损伤性疾病包括脑外伤、脊损伤、肌萎缩侧索硬化、脊髓性肌萎缩症、亨廷顿舞蹈症、帕金森病、阿尔兹海默症。

10.一种药物组合物，包括权利要求1或2所述的有效量的化合物以及药学上可接受的载体。