[发明专利]一种萜酚类化合物NO85及其制备方法和应用在审
申请号: | 202010412715.3 | 申请日: | 2020-05-15 |
公开(公告)号: | CN111574531A | 公开(公告)日: | 2020-08-25 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 福建省中科生物股份有限公司 |
主分类号: | C07D493/06 | 分类号: | C07D493/06;A61K31/352;A61P35/00 |
代理公司: | 厦门市宽信知识产权代理有限公司 35246 | 代理人: | 宁霞光;巫丽青 |
地址: | 362000 福建省*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 萜酚类 化合物 no85 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种萜酚类化合物NO85,其特征在于,具有式I所示结构:
2.一种权利要求1所述的式I所示化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)对麻类植物花序依次进行二氧化碳超临界萃取、乙醇萃取,得到粗提物浸膏;
(2)将得到的粗提物浸膏用石油醚充分溶解,得可溶性组分;
(3)取步骤(2)制得的可溶性组分组分上正相硅胶柱色谱进行层析,所述正相硅胶柱色谱以正己烷/乙酸乙酯=98:2为洗脱剂进行等度洗脱,得含有目标化合物的一级组分;
(4)取含有目标化合物的一级组分上大孔吸附树脂柱色谱进行层析,所述大孔吸附树脂柱色谱采用D101大孔吸附树脂柱,以30%-100%乙醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱,合并含有相似组分的洗脱剂,得含有目标化合物的二级组分;
(5)取含有目标化合物的二级组分上一级中压正相硅胶柱色谱进行层析,所述一级中压正相硅胶柱色谱以二氯甲烷/乙酸乙酯为洗脱剂进行梯度洗脱,合并含有相似组分的洗脱剂,得含有目标化合物的三级组分;
(6)取含有目标化合物的三级组分上二级中压反相硅胶柱色谱进行层析,所述二级中压反相硅胶柱色谱以甲醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱,合并含有相似组分的洗脱剂,得含有目标化合物的四级组分;
(7)取含有目标化合物的四级组分上高压反相HPLC色谱进行层析,所述高压反相HPLC色谱以乙腈/水溶液为洗脱剂进行梯度洗脱,合并含有相似组分的洗脱剂,得到式I所示化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,二氧化碳超临界萃取条件为:P萃取釜=30MPa,T萃取釜=45℃;P分离釜I=8MPa,T分离釜I=45℃;P分离釜II=6MPa,T分离釜II=35℃;和/或
乙醇萃取时乙醇的使用量为麻类植物花序重量的20%,萃取时间为45min。
4.式I所示化合物在制备肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用。
5.一种肿瘤细胞增殖抑制剂药物,其特征在于,包括活性成分和药学上可接受的辅料,所述活性成分包括式I所示化合物。
6.式I所示化合物在制备用于治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
7.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包括活性成分和药学上可接受的辅料,所述活性成分包括式I所示化合物。
8.根据权利要求4或6所述的应用,其特征在于,所述肿瘤疾病为肝癌或肺癌。
9.根据权利要求5或7所述的药物,其特征在于,所述药物为口服制剂或注射制剂,所述口服制剂选自滴丸、片剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液剂中的一种;所述注射制剂选自注射液或粉针剂。
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