[发明专利]一种萜酚类化合物NO85及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种萜酚类化合物NO85及其制备方法和应用，所述化合物分子式为C₂₁H₃₀O₃，分子量为330.47，该化合物具有良好的抑制肿瘤细胞增殖活性。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种萜酚类化合物NO85及其制备方法和应用。

背景技术

麻类植物是一种化学型复杂的植物，主要是因其自身含有许多天然化学成分。截至1980年，从麻类植物中分离出来的化合物共有432种，到1995 年增加至483种，2005年增加至490种。据统计，至今从麻类植物中分离得到的化合物共有565种，分为植物大麻素和非大麻素两大类，已报道的植物大麻素有120种。

也存在越来越多的罹患诸如癌症等严重疾病寻求天然药物作为替代或补充疗法的患者，用于癌症或其它症状的新治疗存在持续需求。

不同的生活习惯和环境因素等导致癌症的发生率逐年增高，一些肿瘤发现时已是晚期并很难治愈。由于癌症发病率高且难以治愈，所以对于麻类植物中活性成分的筛选具有很重要的意义。同时，对“内源性大麻素”系统认识的进步使得开发大麻素类药物治疗晚期癌症成为可能。

酚类化合物因结构中取代基不同导致构效关系复杂、抗肿瘤活性差异大，主要集中在羟基的位置和数量、双键的位置上。酚类化合物诱导上游炎性因子的表达来促进肿瘤细胞凋亡，产生抗肿瘤活性。目前广泛应用的肿瘤细胞抑制剂有顺铂、紫杉醇和吉西他滨等。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的是提供一种萜酚类化合物NO85及其制备方法和应用，所述化合物分子式为C₂₁H₃₀O₃，分子量为330.47，该化合物具有良好的抑制肿瘤细胞增殖活性。

本发明采取的具体技术方案是：

一种萜酚类化合物NO85，具有式I所示结构：

式I。式I所示化合物来源于麻类植物的二氧化碳超临界萃取物，经柱层析、制备色谱等分离纯化技术而获得。

本发明还提供了式I所示化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)对麻类植物花序依次进行二氧化碳超临界萃取、乙醇萃取，得到粗提物浸膏；

(2)将得到的粗提物浸膏用石油醚充分溶解，得可溶性组分；

(3)取步骤(2)制得的可溶性组分组分上正相硅胶柱色谱进行层析，所述正相硅胶柱色谱以正己烷/乙酸乙酯＝98:2为洗脱剂进行等度洗脱，得含有目标化合物的一级组分；

(4)取含有目标化合物的一级组分上大孔吸附树脂柱色谱进行层析，所述大孔吸附树脂柱色谱采用D101大孔吸附树脂柱，以30％-100％乙醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的二级组分；

(5)取含有目标化合物的二级组分上一级中压正相硅胶柱色谱进行层析，所述一级中压正相硅胶柱色谱以二氯甲烷/乙酸乙酯为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的三级组分；

(6)取含有目标化合物的三级组分上二级中压反相硅胶柱色谱进行层析，所述二级中压反相硅胶柱色谱以甲醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的四级组分；

(7)取含有目标化合物的四级组分上高压反相HPLC色谱进行层析，所述高压反相HPLC色谱以乙腈/水溶液为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得到式I所示化合物。