[发明专利]一步制备取代3-氨基吲唑类化合物的方法

权利要求书

1.一步制备取代3-氨基吲唑类化合物的方法，其特征在于，

利用腈类和肼类化合物为原料，在碱的促进下发生环化反应，得到取代3-氨基吲唑类化合物，反应式如下：

其中R¹和R²各自独立地选自下列基团：氢、直链C₁-C₁₀、支链C₁-C₁₀、芳香基团、卤素、含氧官能团或含氮官能团；R³选自卤素。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，具体制备步骤如下：在手套箱里，向反应器中加入腈类化合物、肼类化合物、碱和溶剂，搅拌均匀后于25-140℃下反应1min-10h，反应结束后抽干溶剂，柱层析即可得到取代3-氨基吲唑类化合物。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，R¹和R²各自独立地选自直链C₁-C₁₀或支链C₁-C₁₀烷基。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，R¹和R²各自独立地选自甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、环丙基或环己基。

5.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，R¹和R²各自独立地选自苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基、1-萘基、2-萘基、取代的萘基、杂环或取代基的杂环。

6.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述碱选自叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、氢化钾、氢化钠、氨基钾、氨基钠、六甲基二硅基胺基钾或六甲基二硅基胺基钠。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述碱为叔丁醇钾(t-BuOK)或六甲基二硅基胺基钾(KHMDS)。

8.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述腈类和肼类化合物的摩尔比为0.1-5：1。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述碱的用量为肼类化合物摩尔量的1-200％。

10.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述溶剂为N-甲基吡咯烷酮、苯、硝基甲烷、甲苯、三氟甲苯、二甲苯、均三甲苯、1，4-二氧六环、乙腈、丙腈、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、乙醚、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚、甲基环戊基醚、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜和特戊醇中的一种或两种。