[发明专利]丹酚酸B或其药物可接受盐在制备抗SARS-CoV-2的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202010419480.0 申请日: 2020-05-18
公开(公告)号: CN112516131A 公开(公告)日: 2021-03-19
发明(设计)人: 刘叔文;杨婵;潘晓彦;许鑫锋 申请(专利权)人: 南方医科大学;中国科学院武汉病毒研究所
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;A61P31/14;A61P31/18
代理公司: 北京市诚辉律师事务所 11430 代理人: 李玉娜
地址: 510515 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 丹酚酸 药物 可接受 制备 sars cov 中的 应用
【说明书】:

本发明公开了一种丹酚酸B或其药物可接受盐在制备抗SARS‑CoV‑2的药物中的应用。本发明首次提出丹酚酸B或其药物可接受盐在制备抗SARS‑CoV‑2的药物中的应用,提供存在慢性基础疾病的新冠感染者新的治疗手段,该应用扩大了丹酚酸B的使用范围,特别是在全球SARS‑CoV‑2流行的情况下,为治疗新冠病毒感染所致肺炎(COVID‑19)提供新的药物。

技术领域

本发明属于药学技术领域,具体涉及一种丹酚酸B或其药物可接受盐在制备抗SARS-CoV-2的药物中的应用。

背景技术

SARS-CoV-2属于冠状病毒的β属,是一种线性单链RNA病毒(ssRNA)。其基因组序列全长约30kb,共包含10个基因。分别是:ORF1ab、ORF1ab、S、ORF3a、E、M、ORF6、 ORF7a、ORF8、N、ORF10。SARS-CoV-2进入宿主细胞由跨膜刺突S糖蛋白(Spike protein, S)介导,其以三聚体的形式存在,每个单体由一个S1和一个S2亚基组成,S蛋白在宿主细 胞蛋白酶的作用下裂解成S1和S2,其中S1与宿主细胞的血管紧张素转化酶2(ACE2)结 合介导病毒的进入,S2亚基负责病毒和细胞膜融合。因此,S蛋白抑制剂可以阻止病毒进入 宿主细胞,S1和S2亚基可作为抗病毒药物筛选的靶点。目前没有针对SARS-CoV-2的特效 药,且无批准上市药物。

丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge),为唇形科鼠尾草属多年生直立草本植物,其根和根茎 皆可入药,依据已分离化合物的特征和理化性质,将其分为两类:脂溶性丹参酮类化合物与 水溶性酚酸类化合物。丹参水溶性酚酸类成分主要表现为抗氧化作用,丹酚酸B(Salvianolic acid B)是目前已知抗氧化活性最强的天然产物之一,能清除氧自由基、抑制脂质过氧化反应, 同时它还可抑制血小板聚集,抑制血栓形成,对心、脑、肝、肾等器官具有重要药理作用。 虽然2013年,饶子和等在中国专利CN103127050A中公开了丹酚酸B在制备抗H5N1流感 病毒药物中的应用,但其机理在于丹酚酸B能够有效抑制H5N1流感病毒RNA聚合酶亚基 PAN蛋白的活性从而抑制H5N1流感病毒的复制,选取H5N1型流感病毒RNA聚合酶亚型 PA亚基N端核苷酸序列所表达的PAN蛋白作为靶标蛋白。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新型的抗病毒的药物。

为了达到上述目的,本发明所采用的技术方案为:

本发明一方面提供了一种丹酚酸B或其药物可接受盐在制备抗病毒的药物中的应用,所 述丹酚酸B分子式为C36H30O16,分子量为718.59,结构式为

所述病毒包括HIV-1、SARS-CoV、SARS-CoV-2、MERS-CoV;优选地,所述病毒为SARS-CoV-2。

本发明另一方面提供了一种丹酚酸B或其药物可接受盐在制备抑制病毒进入靶细胞的药 物中的应用,所述丹酚酸B分子式为C36H30O16,分子量为718.59,结构式为

所述病毒包括HIV-1、SARS-CoV、SARS-CoV-2、MERS-CoV;优选地,所述病毒为SARS-CoV-2。

本发明再一方面提供了一种丹酚酸B或其药物可接受盐在制备抑制病毒S蛋白介导的病 毒-细胞融合的药物中的应用,所述丹酚酸B分子式为C36H30O16,分子量为718.59,结构式 为

所述病毒包括HIV-1、SARS-CoV、SARS-CoV-2、MERS-CoV;优选地,所述病毒为SARS-CoV-2。

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