[发明专利]一类苯并唑类-炔基-Tröger’s Base衍生物及其合成方法与应用

权利要求书

1.一类苯并唑类-炔基-Base衍生物，其特征在于，其结构式为下式之一：

2.权利要求1中所述苯并唑类-炔基-Base衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

S1：制备下式所示中间体2，

S2：制备下式所示中间体4

S3：苯并唑类-炔基-Base衍生物的合成

(1)苯并唑类-炔基-Base衍生物11a、11b、11c、11d、11e、11f、11g、11h或11i的合成

将中间体4、取代邻苯二胺和1,4-二氧六环置于干燥的茄型瓶中，回流一段，反应结束后冷却至室温，旋干溶剂，粗产物柱层析分离纯化，得目标产物11a、11b、11c、11d、11e、11f、11g、11h或11i；

取代邻苯二胺的结构式如下式5所示，

其中，X为O、S或NH，R为H、4-CH₃、4-Cl、4,5-CH₃或4,5-Cl；

(2)苯并唑类-炔基-Base衍生物12a、12b、12c、12d或12e的合成

将中间体4、苯偶酰衍生物或9,10-菲醌和醋酸铵置于干燥的茄型瓶中，回流反应一段时间，反应结束后冷却至室温，旋干溶剂，粗产物柱层析分离纯化，得目标产物12a、12b、12c、12d或12e；

其中，苯偶酰衍生物或9,10-菲醌的结构式如下式6-10所示，

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1具体包括：

将对碘苯胺和多聚甲醛混合，在-15℃缓慢滴入三氟乙酸，滴完后将反应体系移至室温反应7天，TLC跟踪反应结束；将反应混合物倒入冰水中，调节pH到中性，用二氯甲烷萃取，有机相再用饱和食盐水萃取，合并有机层，干燥，过滤，滤液减压蒸馏，柱层析分离纯化，再用丙酮重结晶，干燥后得中间体2。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2具体包括

将2,8-二碘-Base和4-乙炔基苯甲醛置于双口瓶中，加入四三苯基膦钯、碳酸钾溶液和四氢呋喃，避光回流一段时间，反应结束后冷却至室温，二氯甲烷萃取，干燥，旋干溶剂，柱层析分离纯化，得中间体4。

5.权利要求1中所述苯并唑类-炔基-Base衍生物在制备检测金属离子试剂中的应用。

6.权利要求1中所述苯并唑类-炔基-Base衍生物在制备抗菌药物中的应用。