[发明专利]化合物及其制备方法、医药中间体及其应用

说明书

本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种化合物及其制备方法、医药中间体及其应用，所述化合物包括以下的原料：硫醚、溴化物以及适量的有机溶剂，且所述硫醚的摩尔量与所述溴化物的摩尔量之比为1：2‑8。本发明提供的化合物以硫醚、溴化物以及适量的有机溶剂作为原料，无需采用催化剂即可得到硫醚类化合物，从根本上消除了金属残留等问题；而提供的制备方法操作简单，产率高，通过硫醚复分解反应制备硫醚类化合物，整个反应无需金属催化，同时，反应条件温和，底物范围广，解决了现有的硫醚类化合物合成方法存在金属污染的问题，在有机合成、药物合成等领域都具有广阔的市场前景。

技术领域

本发明涉及化学合成技术领域，具体是一种化合物及其制备方法、医药中间体及其应用。

背景技术

随着化学合成技术的不断发展，越来越多的化学合成物被设计出来用于化工、医药等行业中。其中，硫醚类化合物作为有机硫化合物中的一种，在生命科学、药物化学及天然产物化学等领域扮演十分重要的角色。

目前，对于硫醚类化合物，主要的合成方法为：以硫酚为原料合成硫醚，此类反应使用刺激性大的硫酚为原料，利用过度金属催化共热来构建C-S键。但是，以上现有硫醚类化合物的合成方法在反应中会使用金属催化，还需要昂贵的配体和较严苛的反应条件，导致产品易出现金属残留，普遍存在金属污染问题。因此，尝试开发一种具有原子经济性且无金属催化的硫醚类化合物的合成方法来避免产品的金属污染，特别是在制药工业中，将是非常理想和具有挑战性的。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述和/或现有制备硫醚类化合物的制备方法存在的问题，提出了本发明。

因此，本发明实施例其中的一个目的在于提供一种化合物，以解决上述背景技术中提出的现有的硫醚类化合物合成方法需采用金属催化，普遍存在金属污染的问题。

为实现上述目的，本发明实施例提供如下技术方案：

一种化合物，具体是硫醚类化合物，所述化合物包括以下的原料：硫醚、溴化物以及适量的有机溶剂，且所述硫醚的摩尔量与所述溴化物的摩尔量之比为1：2-8。

作为本发明进一步的方案：所述硫醚的摩尔量与所述溴化物的摩尔量之比为1：6-8。

作为本发明再进一步的方案：所述有机溶剂的加入量为每毫摩尔硫醚对应加入1-5mL有机溶剂。

作为本发明再进一步的方案：所述有机溶剂选自2,2,2-三氟乙醇、二甲基甲酰胺、六氟异丙醇或二甲基乙酰胺中的任意一种。

作为本发明再进一步的方案：所述硫醚包括苯基、取代苯基或苯并噻吩基硫醚化合物中的任意一种或几种。

作为本发明再进一步的方案：所述溴化物包括溴乙酸甲酯、溴乙腈或溴乙酸等中的任意一种。

本发明实施例的另一目的在于提供一种化合物的制备方法，具体是一种通过硫醚复分解反应制备硫醚类化合物的方法，所述的化合物的制备方法包括以下步骤：将硫醚、溴化物与有机溶剂混合后在70-110℃下反应，反应后依次进行冷却、旋蒸浓缩与柱层析分离，得到目标产品，即为所述化合物，具体是硫醚类化合物。

作为本发明再进一步的方案：在所述的化合物的制备方法中，所述在70-110℃下反应为在70-110℃下以400-600rpm的搅拌速率进行搅拌反应18-24h。

作为本发明再进一步的方案：所述冷却是在70-110℃下反应后将反应物冷却至室温。

作为本发明再进一步的方案：所述硫醚、溴化物与有机溶剂混合时是在室温条件下向干燥容器中依次加入硫醚、溴化物与有机溶剂进行混合均匀。