[发明专利]一种七叶皂苷钠药物组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种含有七叶皂苷钠的药物组合物及其制备方法，提供了一种含量比例合适、药效好、毒性低、刺激性低的七叶皂苷钠的药物组合物及其制备方法，其中七叶皂苷钠药物组合物中七叶皂苷钠A和七叶皂苷钠B的含量之为55％‑70％。

技术领域

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，具体涉及一种含有七叶皂苷钠的药物组合物及其制备方法。

背景技术

七叶皂苷为七叶树科植物七叶树或Aesculus hippocastanum L.的果实提取物，主要含有七叶皂苷A、B、C、D四种主要成分，具有消炎、抗渗出、增加静脉张力、改善血液循环以及纠正脑功能失常等作用。

现有研究已发现，不同产地、不同年份、不同采摘时间均会影响七叶皂苷的含量。考察不同产地的娑罗子，发现七叶皂苷A和七叶皂苷B含量有显著区别【高效液相色谱法测定不同产地娑罗子中β-七叶皂苷含量.边静静.中药材.第35卷第8期2012年8月.1218-1230.】。娑罗子在开花结果后的生长过程中，随着含量的不断增加，其成分比例也是在不断变化【娑罗子生长期成分分析研究.李世旭.齐鲁药事.2012Vol.31，No.3.147-154.】。

现行七叶皂苷钠国家质量标准【WS₁-XG-003-99】中规定：七叶皂苷中含七叶皂苷A和七叶皂苷B应分别为25.0％-45.0％和20.0％-35.0％，即七叶皂苷A和七叶皂苷B(以下简称七叶皂苷钠A/B)含量之和只要在45.0％-80.0％之间即满足标准要求。但七叶皂苷A/B含量不同可能药效、药物刺激性和毒性也会不同，当七叶皂苷AB/CD比例为8：2和7：3时，七叶皂苷虽然具有较强的抗炎作用但也有较高的刺激性和毒性，七叶皂苷AB/CD比例为6:4时，七叶皂苷具有一定的抗炎活性和较低的刺激性和毒性，AB/CD比例为5:5的七叶皂苷钠具有很弱的抗炎作用和血管刺激性，因此在七叶皂苷钠的生产制备过程中，应该对AB和CD的比例进行控制，以得到既具有较高有效性也具有较低刺激性和毒性的制剂【不同AB/CD比例的七叶皂苷钠和EF组分的有效性、安全性研究.程巨灿等.2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集.2011-11-04.】。

CN102659897A公开了一种七叶皂苷钠的制备方法，将娑罗子粉与体积百分比为10％的乙醇溶液混合浸泡1小时、提取2小时，将所述提取后并经离心操作的滤液加入层析柱吸附，流速为200ml/min～300ml/min，用醋酐鉴别，当流出液近红色时停止吸附并洗涤后，用95％乙醇溶液洗脱，流速80ml/min～100ml/min，当流出液用醋酐鉴别显红色时开始收集，当醋酐鉴别近黄色时停止收集，合并收集液并经纯化分离、烘包干燥后制得七叶皂苷钠。根据专利说明书所公开内容可知，七叶皂苷A含量为41-45％，七叶皂苷B含量为33-35％，七叶皂苷A、B含量之和接近质量标准的上限。虽然抗炎效果可能更好、但毒性和刺激性可能也会很大。该专利在层析过程中需要操作人员根据醋酐颜色变化来判断吸附和收集的起止时间，容易产生人为误差，影响产品质量及收率，难以保证产品的批间一致性。

CN104402963A公开了一种七叶皂苷钠的制备方法：以娑罗子为原料用30％-70％乙醇溶液进行提取，收集提取液经高速离心后用截留分子量为10000-15000道尔顿的超滤膜过滤；将滤液回收提取溶剂并加水溶解，然后上大孔树脂柱吸附，依次用纯水、20％-40％乙醇溶液、50％-70％乙醇溶液洗脱，收集50％-70％乙醇溶液的洗脱液；将收集到的洗脱液减压回收溶剂至无醇味，加水溶解，过聚酰胺树脂柱，收集流出液，再以10-30％乙醇溶液洗脱；将洗脱液与流出液合并减压浓缩成浸膏，按浸膏体积的0.5-2倍加水溶解，用0.5-5％的氢氧化钠溶液调节pH值至8-11，再按水溶液体积的0.5-2倍加丙酮，搅拌，析出白色沉淀，过滤沉淀，干燥，即得。根据专利说明书所公开内容可知，该专利提供的制备方法所得的七叶皂苷A含量为30-40％，七叶皂苷B含量为15-20％，七叶皂苷A和B的含量和接近质量标准的下限，可能抗炎效果不明显。

发明内容