[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的菲类化合物、制备方法及应用

说明书

本发明属于抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，为解决现有抗肿瘤药物虽种类较多，但仍然存在价格高昂，患者使用负担重，且副作用大，尤其是部分抗肿瘤药物的提取来源和产量有限，无法通过全合成进行大规模生产，造成量产推广困难的技术问题，提供一种具有抗肿瘤作用的菲类化合物、制备方法及应用，菲类化合物的分子式为C₃₁H₂₈O₇，为一个二氢菲类二聚体，制备方法包括从马牙七中提取获得总浸膏、对总浸膏进行萃取、对乙酸乙酯萃取层进行柱层析分离，制备方法简便有效，得到菲类化合物，纯度高且成本低廉，经验证，该菲类化合物能够应用于抗肿瘤药物，尤其是抗肝癌药物。

技术领域

本发明属于抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，具体涉及一种具有抗肿瘤作用的菲类化合物、制备方法及应用。

背景技术

肿瘤现已成为人类健康的第二大杀手，恶性肿瘤发病率约为22.1％，死亡率约为12.9％，至少每5个人中就有一个人患有癌症，每8个人中就有一个死于癌症！癌症具有发病率高、死亡率高、年轻化和区域化等特点。

尽管目前临床上已应用的抗肿瘤药物有很多种，包括化疗药物和靶向药物，但这些抗肿瘤药物普遍价格昂贵，副作用大。另外，还有一些抗肿瘤药物虽活性较好，但由于提取来源受限，仍然无法进行大范围生产和推广，如化疗药物紫杉醇，尽管其活性较好，尤其对于乳腺癌和宫颈癌，但因来源和产量有限，迄今仍无法用全合成的方法进行大规模生产，同时，天然含量又极低，致使其终端价格居高不下，使患者负担较重。因此，仍需继续研发活性好且成本低的抗肿瘤药物，尤其是副作用较低的天然抗肿瘤药物。

发明内容

本发明为解决现有抗肿瘤药物虽种类较多，但仍然存在价格高昂，患者使用负担重，且副作用大，尤其是部分抗肿瘤药物的提取来源和产量有限，无法通过全合成进行大规模生产，造成量产推广困难的技术问题，提供一种具有抗肿瘤作用的菲类化合物、制备方法及应用。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种具有抗肿瘤作用的菲类化合物，其特殊之处在于，所述菲类化合物的结构式为

所述菲类化合物的分子式为C₃₁H₂₈O₇。

本发明还公开了一种如上所述具有抗肿瘤作用的菲类化合物的制备方法，其特殊之处在于，包括以下步骤：

S1，从马牙七中提取获得总浸膏

取马牙七干燥根茎，通过室温下冷浸或加热回流进行多次提取，合并每一次的提取液，浓缩得到总浸膏；

S2，对总浸膏进行萃取

将经步骤S1得到的总浸膏依次经石油醚和乙酸乙酯进行至少一次萃取，分别得到有机层，减压除去石油醚和乙酸乙酯后，分别得到石油醚萃取层和乙酸乙酯萃取层；

S3，对乙酸乙酯萃取层进行柱层析分离

S3.1，将经步骤S2得到的乙酸乙酯萃取层上样于硅胶柱，以氯仿-甲醇作为洗脱液，按氯仿-甲醇的体积比为100：0～0：100进行梯度洗脱，分别收集并合并相同流份，得到第一次过柱部分；

S3.2，取经步骤S3.1得到的第一次过柱部分中极性为80:20的流份，经硅胶柱色谱进行分离，以石油醚-乙酸乙酯进行梯度洗脱，分别收集相同流份，得到第二次过柱部分；

S3.3，将经步骤S3.2得到的第二次过柱部分中极性为5:1的流份经Sephadex LH-20柱色谱进行洗脱，以甲醇-水作为作为洗脱剂，得到具有抗肿瘤作用的菲类化合物。

进一步地，步骤S1中，通过加热回流进行多次提取；