[发明专利]一种Nerinetide的制备方法在审

申请号：	202010446672.0	申请日：	2020-05-25
公开（公告）号：	CN111560050A	公开（公告）日：	2020-08-21
发明（设计）人：	董华建;郭德文;文永均	申请（专利权）人：	成都圣诺生物制药有限公司
主分类号：	C07K7/06	分类号：	C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/16
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地址：	611330 四川省***	国省代码：	四川;51
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摘要：
搜索关键词：	一种 nerinetide 制备方法
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【权利要求书】：

1.一种Nerinetide的制备方法，包括：采用Fmoc-Val-树脂为起始树脂，按Nerinetide的氨基序列反相依次接入相应的保护氨基酸得到Nerinetide肽树脂，Nerinetide保护肽树脂经酸解后获得Nerinetide粗品，Nerinetide粗品再经过纯化和冻干得到Nerinetide纯品:

Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-

Lys-Leu-Ser-Ser-Ile-Glu-Ser-Asp-Val-OH。

2.根据权利要求1所述的Nerinetide的制备方法，其特征在于：所述的Fmoc-Val树脂是将载体树脂与Fmoc-Val偶联得到的；其中，所述Fmoc-Val-树脂的取代值为0.2～1.0mmol/g树脂；优选的取代值为0.3～0.5mmol/g树脂。

3.根据权利要求2所述的载体树脂选自Wang树脂，HMP树脂，2-Cl Trity-Cl，优选Wang树脂。

4.根据权利要求1所述的Nerinetide的制备方法，其特征在于：所述的Nerinetide肽树脂为：

X-Tyr(tBu)-Gly-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Lys(Boc)-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-

Gln(Trt)-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Leu-Ser(tBu)-Ser(tBu)-

Ile-Glu(OtBu)-Ser(tBu)-Asp(OtBu)-Val-树脂

其中X为Boc，或为H。

5.根据权利要求1所述的Nerinetide的制备方法，其特征在于：所述的Fmoc-保护氨基酸的用量为起始树脂氨基总摩尔数的1.2～6倍；优选为2.5～3.5倍。

6.根据权利要求1～5任一项所述的Nerinetide的制备方法，其特征在于：Nerinetide肽树脂经酸解同时脱去树脂及侧链保护基得到Nerinetide粗品。

7.根据权利要求1所述的Nerinetide的制备方法，其特征在于：Nerinetide粗品经高效液相色谱纯化、冻干得到Nerinetide纯品。