[发明专利]一种氨基吡咯烷类的制备方法

说明书

本发明公开了一种氨基吡咯烷类的制备方法，首先以2‑甲基四氢呋喃为原料，与氨气或有机胺类R‑NH₂经过胺化反应并经过精馏提纯后得到2‑甲基吡咯烷类；其中，所述有机胺类R‑NH₂中的R选自甲基、乙基中的一种；所得到的2‑甲基吡咯烷类再经过氨氧化反应后得到2‑氰基吡咯烷类；所得到的2‑氰基吡咯烷类再经过加氢反应后得到2‑氨甲基吡咯烷类。上述方法能够大幅提高氨基吡咯烷类产品的收率，且工艺过程更加环保安全。

技术领域

本发明涉及医药合成制备技术领域，尤其涉及一种氨基吡咯烷类的制备方法。

背景技术

舒必利(Sulpiride)又名止呕灵、硫苯酰胺，是一种抗精神类疾病药物，可适用于精神分裂症、症状性精神病、官能性抑郁、酒精中毒性精神病、老年性精神病、智力发育不全伴生人格障碍等，也可适用于止吐、良性消化道溃疡和溃疡性结肠炎以及脑外伤后眩晕、偏头痛。在临床上具有副作用小、治疗范围广、对木僵等症状疗效显著等特点，受到医药界的青睐。

现有技术中对舒必利的合成一般是以1-乙基-2-氨甲基吡咯烷与2-甲氧基-5氨磺酰苯甲酸甲酯为原料，在无溶剂的条件下100℃反应即生成产物，因此前体1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的合成在舒必利的合成中占有重要的地位，但现有技术中对1-乙基-2-氨甲基吡咯烷的合成路线大都存在着诸如工艺路线不佳导致收率低，以及在环保、安全等方面的不足，难以适应化工业未来发展趋势。

发明内容

本发明的目的是提供一种氨基吡咯烷类的制备方法，该方法能够大幅提高氨基吡咯烷类产品的收率，且工艺过程更加环保安全。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种氨基吡咯烷类的制备方法，所述方法包括：

步骤1、以2-甲基四氢呋喃为原料，与氨气或有机胺类R-NH₂经过胺化反应并经过精馏提纯后得到2-甲基吡咯烷类；其中，所述有机胺类R-NH₂中的R选自甲基、乙基中的一种；

步骤2、所得到的2-甲基吡咯烷类再经过氨氧化反应后得到2-氰基吡咯烷类；

步骤3、所得到的2-氰基吡咯烷类再经过加氢反应后得到2-氨甲基吡咯烷类。

由上述本发明提供的技术方案可以看出，上述方法能够大幅提高氨基吡咯烷类产品的收率，且工艺过程更加环保安全。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域的普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他附图。

图1为本发明实施例提供的氨基吡咯烷类的制备方法流程示意图；

图2为本发明实施例所述制备方法的一种合成路线图；

图3为本发明所举实例1的反应方程式；

图4为本发明所举实例2的反应方程式；

图5为本发明所举实例3的反应方程式。

具体实施方式

下面结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明的保护范围。

下面将结合附图对本发明实施例作进一步地详细描述，如图1所示为本发明实施例提供的氨基吡咯烷类的制备方法流程示意图，所述方法包括：