[发明专利]一种MT-1207盐酸盐缓释制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种MT-1207盐酸盐缓释制剂，其特征在于，所述MT-1207盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

其中，聚乙烯吡咯酮的重均分子量为35,000～54,000，羟丙基甲基纤维素的重均分子量为550,000～650,000，二氧化硅的粒径为1～100μm；

其中，所述MT-1207盐酸盐的结构式如式(I)所示：

2.根据权利要求1所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂，其特征在于，MT-1207盐酸盐的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

更优选地，MT-1207盐酸盐的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

进一步优选地，MT-1207盐酸盐的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

3.根据权利要求1或2所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂，其特征在于，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

更优选地，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

进一步优选地，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

4.根据权利要求1-3之一所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂，其特征在于，所述MT-1207盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

更优选地，所述MT-1207盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

5.根据权利要求1-4之一所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂，其特征在于，所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉剂、丸剂或膜剂。

6.一种制备如权利要求1-5任一项所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

将选自乙腈、异丙醇或乙醇中的一种溶剂与MT-1207盐酸盐、二氧化硅、D-乳糖一水合物、聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素混合，得到混合湿料；

将混合湿料第一次过筛，然后干燥，得到干燥后的颗粒；

将干燥后的颗粒以过筛的目数逐次递增的方式进行第二次过筛，得到过筛后的颗粒；

将过筛后的颗粒与硬脂酸镁进行混合，得到所述MT-1207盐酸盐缓释制剂。

7.根据权利要求6所述的制备MT-1207盐酸盐缓释制剂的方法，其特征在于，所述得到混合湿料的步骤包括：

将MT-1207盐酸盐与二氧化硅的共粉物用D-乳糖一水合物以几何倍数进行稀释，混合2～8min后加入聚乙烯吡咯烷酮以及羟丙基甲基纤维素，混合10～20min后形成混合物，将选自乙腈、异丙醇或乙醇中的一种溶剂加入混合物中，得到混合湿料；

所述MT-1207盐酸盐与所述溶剂的质量体积比为(4～6):1,单位为mg/mL。

8.根据权利要求6或7所述的制备MT-1207盐酸盐缓释制剂的方法，其特征在于，还包括以下步骤：

将过筛后的颗粒与硬脂酸镁的混合物进行压片，得到所述MT-1207盐酸盐缓释制剂的片剂。

9.根据权利要求6-8之一所述的制备MT-1207盐酸盐缓释制剂的方法，其特征在于，所述第一次过筛的目数为10～14目；

和/或，所述干燥的条件为50～70℃下干燥1～3h；

和/或，所述第二次过筛为逐次用20～30目、40～50目和140～200目的筛网进行过筛；

和/或，所述将过筛后的颗粒与硬脂酸镁进行混合的时间为2～8min。

10.一种如权利要求1-5任一项所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂在制备预防、治疗及延缓高血压、高血压引起的靶器官损伤及高血压相关疾病的药物中的应用。