[发明专利]一种MT-1207盐酸盐缓释制剂及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种MT‑1207盐酸盐缓释制剂及其制备方法与应用，该MT‑1207盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：MT‑1207盐酸盐20份；D‑乳糖一水合物100～150份；聚乙烯吡咯烷酮15～25份；羟丙基甲基纤维素30～80份；二氧化硅2～6份；硬脂酸镁0.2～0.8份；所述MT‑1207盐酸盐的结构式如式(I)所示。该盐酸盐缓释制剂中的MT‑1207盐酸盐在溶出24小时后达到85％以上的溶出率，可达到缓释的要求。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，尤其涉及一种MT-1207盐酸盐缓释制剂及其制备方法与应用。

背景技术

MT-1207盐酸盐具有降压效果确切、起效快、降压伴有轻度心率减慢、不影响心脏传导系统、对血流动力学产生有利的影响、长期用药对高血压引起的器官损伤有保护作用的优点。MT-1207盐酸盐发挥药效时最好能够确保药物通过胃肠道吸收后血浆中MT-1207盐酸盐的有效水平，这就要求MT-1207盐酸盐制剂能够达到缓释的目的。但是现有技术中的MT-1207盐酸盐制剂无法达到缓释的要求。因此，需要对MT-1207盐酸盐制剂的处方进行优化以达到缓释的要求。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的是提出一种MT-1207盐酸盐缓释制剂及其制备方法与应用，该MT-1207盐酸盐缓释制剂能够使MT-1207盐酸盐的溶出达到缓释的要求。

基于上述目的，本发明的一个方面提供了一种MT-1207盐酸盐缓释制剂，所述MT-1207盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

其中，聚乙烯吡咯酮的重均分子量为35,000～54,000，羟丙基甲基纤维素的重均分子量为550,000～650,000，二氧化硅的粒径为1～100μm；

其中，所述MT-1207盐酸盐的结构式如式(I)所示：

在本发明的优选的实施方案中，MT-1207盐酸盐的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量(用量按前述比例的重量份，下同)存在如下关系：

更优选地，MT-1207盐酸盐的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

进一步优选地，MT-1207盐酸盐的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

在本发明的优选的实施方案中，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

更优选地，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

进一步优选地，二氧化硅的用量与聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素的用量存在如下关系：

在本发明的优选的实施方案中，所述MT-1207盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

更优选地，所述盐酸盐缓释制剂包括以下重量份的各组分：

在本发明的优选的实施方案中，所述的MT-1207盐酸盐缓释制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉剂、丸剂或膜剂。

基于相同的发明构思，本发明的另一个方面提供了制备上述MT-1207盐酸盐缓释制剂的方法，包括以下步骤：