[发明专利]一种靶向纳米系统及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202010457503.7 申请日: 2020-05-26
公开(公告)号: CN111686257A 公开(公告)日: 2020-09-22
发明(设计)人: 郑燕芳;朱雄杰 申请(专利权)人: 郑燕芳
主分类号: A61K47/64 分类号: A61K47/64;A61K47/61;A61K47/54;A61K31/337;A61K31/12;A61P35/00
代理公司: 广州三环专利商标代理有限公司 44202 代理人: 颜希文
地址: 512000 广东省广州市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 纳米 系统 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种靶向纳米系统,其特征在于,所述靶向系统包含如下重量份的组分:羧甲基壳聚糖-4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯10~100份、多烯紫杉醇1~20份、姜黄素1~40份、T7多肽50~100份。

2.如权利要求1所述的靶向纳米系统,其特征在于,所述靶向系统包含如下重量的组分:羧甲基壳聚糖-4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯50份、多烯紫杉醇10份、姜黄素20份、T7多肽80份。

3.如权利要求1或2所述的靶向纳米系统,其特征在于,所述羧甲基壳聚糖-4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯的制备方法为:

(1)将4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯溶于二氯甲烷中,滴加PBr3,氮气保护下室温反应,减压蒸馏除去溶剂后加入乙腈,调节pH至碱性;

(2)将羧甲基壳聚糖溶于去离子水中,与步骤(1)所得溶液混合,氮气保护条件下避光反应,将混合溶液置于透析、冷冻干燥,即得羧甲基壳聚糖-4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯纳米胶束。

4.如权利要求3所述的靶向纳米系统,其特征在于,所述羧甲基壳聚糖的重量份为1~5份,4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯的重量份为1~5份。

5.如权利要求3所述的靶向纳米系统,其特征在于,所述步骤(1)中,室温反应时间为1h,用5%的Na2CO3溶液调节pH至碱性。

6.如权利要求3所述的靶向纳米系统,其特征在于,所述步骤(2)中,避光反应时间为24h,透析袋的截留分子量为3500Da,透析时间为3天。

7.如权利要求1~6任一项所述的靶向纳米系统的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将羧甲基壳聚糖-4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯溶于纯水中形成羧甲基壳聚糖-4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯溶液,将多烯紫杉醇、姜黄素分别溶于DMSO中,形成多烯紫杉醇溶液、姜黄素溶液;超声条件下,将多烯紫杉醇溶液、姜黄素溶液滴加进入羧甲基壳聚糖-4-羟甲基-苯硼酸频哪醇酯溶液中,继续超声形成混合均匀的有机相;

(2)超声条件下,将有机相滴加到去离子水中,用探头超声形成乳液,将乳液透析、冷冻干燥,得到载双药的纳米复合胶束,待用;

(3)将T7多肽溶于PBS缓冲液中,加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺,室温搅拌,然后将步骤(2)所得的载双药的纳米复合胶束溶于PBS缓冲液中,将两种溶液混合,室温反应,反应结束后,反应液透析、冷冻干燥,即得靶向纳米系统。

8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中,超声时间为30min,透析袋的截留分子量为1000Da,透析时间为24h。

9.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(3)中,PBS缓冲液的pH值为7.4,室温搅拌时间为0.5h,室温反应时间为4h,透析袋的截留分子量为1000D,T7多肽、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺的质量比为40:1:2。

10.如权利要求1~6任一项所述的靶向纳米系统在制备治疗肺癌的药物中的应用。

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