[发明专利]一种钯催化的3-芳基7-氮杂吲哚化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202010457509.4 | 申请日： | 2020-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN111471044B | 公开（公告）日： | 2021-08-10 |
| 发明（设计）人： | 焦林郁;于华;张泽;田斌;孙鸣;徐龙;洪乾;马晓迅 | 申请（专利权）人： | 西北大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;B01J31/04 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 姚咏华 |
| 地址： | 710127 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 催化 芳基 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一种钯催化的3-芳基7-氮杂吲哚化合物的合成方法，其特征在于，将7-氮杂吲哚类化合物和芳基硼酸类化合物加入反应管，再加入过渡金属钯催化剂、氧化剂、碱与溶剂，然后于40～100℃下反应2～24h，得到3-芳基7-氮杂吲哚化合物；
7-氮杂吲哚类化合物为7-氮杂吲哚、1-苯基-7-氮杂吲哚或1-苄基-7-氮杂吲哚；
芳基硼酸类化合物为苯硼酸、2-甲基苯硼酸、3-甲基苯硼酸、4-甲基苯硼酸、3-氟苯硼酸、4-氟苯硼酸、4-氯苯硼酸或4-甲氧基苯硼酸；
过渡金属钯催化剂为Pd(OAc)2、PdCl2或Pd(TFA)2；
氧化剂为AgOAc、Cu(OAc)2、PhI(OAc)2或Cu(OTf)2；
碱为Cs2CO3或K2CO3。
2.根据权利要求1所述的一种钯催化的3-芳基7-氮杂吲哚化合物的合成方法，其特征在于，溶剂为N-甲基吡咯烷酮、二甲基乙酰胺、甲苯或均三甲苯。
3.根据权利要求1所述的一种钯催化的3-芳基7-氮杂吲哚化合物的合成方法，其特征在于：7-氮杂吲哚类化合物与芳基苯硼酸类化合物的物质的量之比为1：（1～3）；7-氮杂吲哚类化合物与过渡金属钯催化剂的物质的量之比为1：（0.05～0.5）；7-氮杂吲哚类化合物与氧化剂的物质的量之比为1：（1～2）；7-氮杂吲哚类化合物与碱的物质的量之比为1：（1～2）。
4.根据权利要求1所述的一种钯催化的3-芳基7-氮杂吲哚化合物的合成方法，其特征在于：当7-氮杂吲哚类化合物为0.2mmol时，溶剂的用量为1～2 mL。
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