[发明专利]一种糖铁复合物肠溶胶囊剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种糖铁复合物肠溶胶囊剂及其制备方法。该胶囊制剂由明胶胶囊和糖铁复合物肠溶胶囊制剂组合物组成，所述的组合物由以下重量百分比的原辅料组成：糖铁复合物：65.0％‑81.0％，空白丸芯：9.3％‑21.5％，粘合剂：0.7％‑2.0％，肠溶包衣材料：7.0％‑15.6％，致孔剂：0.5％‑3.2％，增塑剂：0.1％‑1.0％，且各组分重量百分比之和为100％。本发明将糖铁复合物制备成肠溶胶囊，是一种胃内不释，肠内释放的缓控释制剂，能有效地避免因局部药物过浓对胃肠道的强烈刺激，且其吸收不受食物、胃酸减少的影响，实现在肠道中释放药物，生物利用度高，使人体更有效地吸收，达到更好的疗效。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种糖铁复合物肠溶胶囊剂及其制备方法。

背景技术

缺铁性贫血(Iron-deficiency Anaemia，IDA)是一种常见的营养性疾病。治疗IDA的传统药物是硫酸亚铁，而服用硫酸亚铁有刺激胃肠导致呕吐和不利于铁的消化吸收等问题。二价铁易产生内源性自由基，导致细胞膜脂质过氧化而造成细胞膜损伤。自20世纪90年代以来，右旋糖酐铁和葡萄糖酸铁在美国广泛使用。右旋糖酐铁通过静脉输液治疗肾衰患者的缺铁性贫血，避免了刺激肠胃和不利于消化吸收的问题，但是部分患者出现了过敏问题。自从多糖类物质的免疫调节作用被全面揭示之后，以三价铁为核心，小分子糖、多糖为配合物的复合补血制剂成为新型补铁制剂。糖类本身具有多方面的生物活性，属于对机体有益的成分，可被吸收利用。

以小分子糖为配合物的复合补铁物的代表有蔗糖铁、羧基麦芽糖铁等，以多糖为配合物的复合补铁物的代表有多糖铁复合物，它们作为补铁剂，不仅有合适的络合稳定性，对肠胃道无或甚少刺激性。

蔗糖铁、羧基麦芽糖铁、多糖铁复合物分别是蔗糖铁、羧基麦芽糖铁、多糖与三价铁的复合物，用于治疗缺铁性贫血。蔗糖铁、羧基麦芽糖铁、多糖铁复合物中铁的含量分别约为5％-6％，24％-32％，40％-46％，可迅速提高铁水平并升高血红蛋白，补铁效果好。

现市面上，蔗糖铁、羧基麦芽糖铁仅有注射液剂型，其给药方式不方便，病人顺应性差，且存在潜在致命的过敏性反应，安全性不高，药品成本高。多糖铁复合物现市面上仅有普通速释制剂，缓控释制剂尚未空白。

发明内容

本发明的目的是提供一种糖铁复合物肠溶胶囊制剂组合物及其制备方法，该制剂组合物能在胃液中保持稳定不释放，在肠液中快速释放药物，使人体更有效地吸收药物，同时避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心等不良反应，达到更好的疗效。本发明还提供了一种糖铁复合物肠溶胶囊制剂组合物的制备方法。

本发明中采用如下技术方案：

一种糖铁复合物肠溶胶囊制剂组合物，包含囊材和微丸内容物；所述的微丸内容物由糖铁复合物的含药丸芯和含药丸芯外层的包衣膜组成，含药丸芯由糖铁复合物、空白丸芯和粘合剂组成，包衣膜由肠溶材料、致孔剂和增塑剂组成；所述的组合物由以下重量百分比的原辅料组成：糖铁复合物：65.0％-81.0％，空白丸芯：9.3％-21.5％，粘合剂：0.7％-2.0％，肠溶包衣材料：7.0％-15.6％，致孔剂：0.5％-3.2％，增塑剂：0.1％-1.0％，且各组分重量百分比之和为100％。

作为本发明的一种优选，所述糖铁复合物包括：蔗糖铁、羧基麦芽糖铁、多糖铁复合物中的任意一种或多种。

作为本发明的一种优选，所述的蔗糖铁中铁的含量为5％-6％，所述的羧基麦芽糖铁中铁的含量为24％-32％，所述的多糖铁复合物中铁的含量分别为40％-46％。

作为本发明的一种优选，所述空白丸芯为微晶纤维素丸芯、蔗糖丸芯、淀粉丸芯、乳糖丸芯中的一种或几种或一种以上的混合物；优选淀粉丸芯、蔗糖丸芯。

作为本发明的一种优选，所述粘合剂为聚维酮、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、PVP/VA、淀粉(部分或完全预胶凝化淀粉)、水、乙醇中的一种或几种或一种以上的混合物，优选聚维酮、羟丙基甲基纤维素。