[发明专利]一种药物制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种药物制剂，其特征在于，其包括脂质体和被包载于所述脂质体中的紫杉醇；所述脂质体的组分包括聚乙二醇的磷脂类衍生物和丙二胺类化合物；所述丙二胺类化合物连接于所述聚乙二醇的磷脂类衍生物的亲水端。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述丙二胺类化合物选自以下化合物中的至少一种：N,N-二甲基-1,3-丙二胺和N,N,N'-三甲基-N'(2-羟基-3-甲基-5-碘苄基)-1,3丙二胺。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述脂质体的粒径为140～180nm。

4.根据权利要求1～3任一项所述的药物制剂，其特征在于，所述脂质体的组分还包括磷脂和胆固醇。

5.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述聚乙二醇的磷脂类衍生物选自：DSPE-PEG-NHS、DPPE-PEG-NHS、DMPE-PEG-NHS、DL PE-PEG-NHS和DOPE-PEG-NHS中的至少一种；

优选地，所述聚乙二醇的磷脂类衍生物中，PEG的分子量为1000Da～5000Da。

6.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述脂质体的载药量为7～8％；

优选地，所述脂质体的包封率为95～99％。

7.如权利要求1～6任一项所述的药物制剂的制备方法，其特征在于，其包括将脂质体的组分和紫杉醇制备为包载有紫杉醇的脂质体；

其中，所述脂质体的组分包括聚乙二醇的磷脂类衍生物和丙二胺类化合物；所述丙二胺类化合物连接于所述聚乙二醇的磷脂类衍生物的亲水端；

优选地，所述脂质体的组分还包括磷脂和胆固醇。

8.根据权利要求7所述的药物制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括采用如下任一方法或多种方法的组合进行脂质体的制备：薄膜分散法、超声分散法、反相蒸发法、溶剂注入法和复乳法；

优选地，所述制备方法包括采用超声分散法进行脂质体的制备；

优选地，所述超声分散法包括：将胆固醇、磷脂、聚乙二醇的磷脂类衍生物和连接有丙二胺类化合物的聚乙二醇的磷脂类衍生物溶解于有机溶剂中，混合均匀后旋转蒸发去除有机溶剂，将剩下的溶液经超声波处理，分离得到脂质体。

9.根据权利要求8所述的药物制剂的制备方法，其特征在于，所述蒸发的条件为：35～39℃蒸发5～15min；

优选地，所述超声波处理的条件为：超声探头超声6～10min。

10.如权利要求1～6任一项所述的药物制剂在制备用于治疗胰腺癌的药物中的应用。