[发明专利]一种药物制剂及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，公开了一种药物制剂及其制备方法和应用。该药物制剂包括脂质体和被包载于所述脂质体中的紫杉醇；所述脂质体的组分包括聚乙二醇的磷脂类衍生物和丙二胺类化合物；所述丙二胺类化合物连接于所述聚乙二醇的磷脂类衍生物的亲水端。该药物制剂能够显著提高胰腺癌疗效，同时，也能减轻化疗药物的毒副作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体而言，涉及一种药物制剂及其制备方法和应用。

背景技术

胰腺导管腺癌(Pancreatic Ductal Adenocarcinoma，PDAC；简称为“胰腺癌”)有“癌中之王”的称号，其五年生存率在所有恶性肿瘤中于多地区排名倒数第一，已成为一种主要的恶性疾病负担。现存的唯一根治性治疗方法仅为R0切除，而绝大部分患者在诊断时已失去手术机会，不得不考虑辅助治疗。

目前的辅助治疗仍以化疗为主，常用的药物包括吉西他滨、紫杉醇(PTX)和氟尿嘧啶等，然而治疗效果均十分有限。

胰腺癌的乏血供特性及高纤维化被认为很大程度地阻碍了化疗药物抵达靶器官—胰腺，从而无法保障有效的药物浓度。传统的药物径口服或外周血管给药后无差别的分布于全身，带来化疗药物常见的毒副作用的同时，也无法高效的在肿瘤所在器官及微环境聚集，难以维持有效的药物浓度，从而严重影响了临床疗效及患者耐受性。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种药物制剂及其制备方法和应用。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

第一方面，本发明实施例提供了一种药物制剂，其包括脂质体和被包载于所述脂质体中的紫杉醇；所述脂质体的组分包括聚乙二醇的磷脂类衍生物和丙二胺类化合物；所述丙二胺类化合物连接于所述聚乙二醇的磷脂类衍生物的亲水端。

第二方面，本发明实施例提供了前述实施例所述的药物制剂的制备方法，其包括将脂质体的组分和紫杉醇制备为包载有紫杉醇的脂质体；

其中，所述脂质体的组分包括聚乙二醇的磷脂类衍生物和丙二胺类化合物；所述丙二胺类化合物连接于所述聚乙二醇的磷脂类衍生物的亲水端。

第三方面，本发明实施例还提供了如前述实施例所述的药物制剂在制备用于治疗胰腺癌的药物中的应用。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

本发明实施例提供了一种新的用于靶向胰腺的药物制剂，该药物制剂将丙二胺类化合物作为靶头，连接于聚乙二醇(PEG)的磷脂类衍生物的亲水端，所制备的脂质体能够较好的包载化疗药物紫杉醇，具有胰腺靶向性，使包载的胰腺癌治疗药物达到更好的抗肿瘤效果。

附图说明

为了更清楚地说明本发明具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本发明的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1为实施例1中DSPE-PEG2000-2N偶联反应示意图；

图2为实施例1中装载有紫杉醇的Lip-2N的结构示意图；

图3为验证例1中DSPE-PEG2000-2N核磁共振氢谱分析图谱；

图4为验证例3中载紫杉醇脂质体与紫杉醇对胰腺癌细胞的毒性作用结果；

图5为验证例4中给药2h后的脂质体的荧光显像结果；

图6为验证例4中给药6h后的脂质体的荧光显像结果；

图7为验证例4中给药24h后的脂质体的荧光显像结果。