[发明专利]索非那新中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010468669.9 | 申请日： | 2020-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN111454258B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 李彦雄;蒙发明;梁鹏程;谢昌玖;刘育培;邹俊文 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司;佛山奕安赛医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;B01J31/24 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 杜寒宇 |
| 地址： | 528437 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 中间体 制备 方法 | ||
1.一种索非那新中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
于溶剂中溶解3-奎宁环酮盐酸盐，得3-奎宁环酮盐酸盐溶液；
向所述3-奎宁环酮盐酸盐溶液加入碱性化合物和催化剂，通入氢气，搅拌反应，得反应物；
过滤回收所述反应物中的催化剂，所得滤液减压浓缩后重结晶；
所述催化剂的具有式I所示结构：
式I
所述PEG的聚合度为180-220。
2.根据权利要求1所述的索非那新中间体的制备方法，其特征在于，所述催化剂与所述3-奎宁环酮盐酸盐的质量比为（0.1-5）：100。
3.根据权利要求1所述的索非那新中间体的制备方法，其特征在于，所述碱性化合物为叔丁醇钾和叔丁基钠中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的索非那新中间体的制备方法，其特征在于，所述碱性化合物与所述3-奎宁环酮盐酸盐的质量比为（50-90）：100。
5.根据权利要求1所述的索非那新中间体的制备方法，其特征在于，溶解所述3-奎宁环酮盐酸盐的溶剂为乙醇、甲醇和异丙醇中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的索非那新中间体的制备方法，其特征在于，所述搅拌反应的温度为10℃-60℃。
7.根据权利要求6所述的索非那新中间体的制备方法，其特征在于，所述搅拌反应的温度为25℃-45℃。
8.根据权利要求1所述的索非那新中间体的制备方法，其特征在于，通入氢气，使所述搅拌反应的压力为1Mpa-5Mpa；
通入氢气之前，还包括通入惰性气体进行鼓泡除气的步骤；
所述重结晶的溶剂为乙酸乙酯。
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