[发明专利]巯嘌呤纳米粒及其制备方法有效
| 申请号： | 202010479377.5 | 申请日： | 2020-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN111588706B | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 赵立波;邹亚茹;梅冬 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学附属北京儿童医院 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K31/52;A61K47/34;A61P1/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/02;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军;霍雪梅 |
| 地址： | 100045 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘌呤 纳米 及其 制备 方法 | ||
1.一种巯嘌呤纳米粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将PLGA溶解在乙酸乙酯中通过涡旋溶解形成PLGA油相O；其中，PLGA与巯嘌呤的质量比例为6:1；
(2)将巯嘌呤固体溶解在包含稳定剂的内水相中通过涡旋形成巯嘌呤水溶液W1；所述的内水相为氨水，所述内水相中包含的稳定剂为PVA，所述PVA的浓度为0.5％；
(3)将巯嘌呤水溶液W1加入到PLGA油相O中形成W1/O初乳乳液；
(4)将W1/O初乳乳液注入到由水和稳定剂组成的外水相W2中得到W1/O/W2复乳乳液；
(5)将W1/O/W2复乳乳液除去有机溶剂后固化形成纳米粒；
(6)将纳米粒洗涤、重新分散后加入冻干保护剂冻干，即得。
2.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于，氨水与步骤(1)中有机溶剂体积比为1:5～10。
3.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中将巯嘌呤水溶液W1加入到PLGA油相O中磁力搅拌混合后通过在冰浴中超声破碎法形成W1/O初乳乳液。
4.按照权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的超声破碎功率为130W～200W，超声破碎时间为2min，超声破碎的开关时间为2.0～3.0s。
5.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中将W1/O初乳乳液注入到由水和稳定剂组成的外水相W2中通过在冰水浴中超声破碎法得到W1/O/W2复乳乳液。
6.按照权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的超声破碎功率为300W～500W，超声破碎时间为2min，开关时间为2.0～3.0s；
所述的外水相中的稳定剂为PVA或者帕洛沙姆188，其浓度为1～3％。
7.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(5)中将W1/O/W2复乳乳液通过搅拌或旋转蒸发除去有机溶剂，复乳乳滴固化形成纳米粒；步骤(6)中通过离心收集所形成的纳米粒，用去离子水洗涤重新分散后加入冻干保护剂。
8.由权利要求1-7任何一项所述制备方法得到的巯嘌呤纳米粒。
9.权利要求8所述的巯嘌呤纳米粒在制备抗代谢药物或抗肿瘤药物中的用途。
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