[发明专利]一种硫酸头孢喹肟自微乳及其制备方法

说明书

本发明提供了一种硫酸头孢喹肟自微乳及其制备方法，硫酸头孢喹肟自微乳的配方为：注射用大豆油（植物油）或油酸乙酯：40~70%（v/v）、Tween‑80：5~15%（v/v）、Span‑80：5~10%（v/v）、PEG400：20~30%（v/v）、无水乙醇：40~50%（v/v）、硫酸头孢喹肟：2.5%（w/v）。同时也提供了其制备方法，该设备简单，操作方便，而且所需原材料易得价格相对较低，且本发明热力学稳定性好，贮存稳定性好，热敏性降低，久置不分层、微乳粒径较小，临床使用通针性好、质量稳定，提高了硫酸头孢喹肟的生物利用度。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种硫酸头孢喹肟自微乳及其制备方法。

背景技术

硫酸头孢喹肟是由德国赫斯特公司与二十世纪八十年代初开发的第四代动物专用头孢类抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强，药代动力学特征优良，残留低、安全，临床疗效高等优点。在欧洲、南美洲等已广泛用于动物临床治疗。

1、抗菌活性

硫酸头孢喹肟是第四代头孢抗生素，具有广泛的抗菌谱和强大的杀菌作用。无论是体外还是体内，头孢都具有很强的抗菌活性，其对金黄色葡萄球菌、链球菌、绿脓假单胞菌、肠系科都具有极强的杀灭作用。

2、药代动力学和残留

与大多数头孢抗生素一样，头孢口服吸收不好，但注射吸收迅速，生物利用度高。

3、临床应用

头孢可用于防治猪牛、马的细菌性感染疾病如猪由溶血性巴氏杆菌、猪副嗜谢菌、放线杆菌、链球菌等引起的呼吸道感染及肺炎、由金黄色葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌引起的MMA、牛引起由溶血性巴氏杆菌、放线杆菌等引起的呼吸道感染及肺炎、急性大肠杆菌乳房炎、皮炎及腐蹄炎等、马由敏感菌等引起的呼吸道感染等。

硫酸头孢喹肟，为第四代头孢菌素抗生素，具有抗革兰氏阳性、革兰氏阴性的广泛抗菌谱，在浓度较低时，即可对金黄色葡萄球菌、链球菌、巴氏杆菌及大多数肠道菌有较强的抑制作用。对一些对青霉素耐药的细菌仍然呈高效的抑菌活性，与其他头孢菌素相比具有对β-内酰胺酶高度稳定，用量小，毒副作用低，疗效显著特点，是动物专用的抗生素。

临床上一般将其硫酸盐制成混悬液和乳剂，经皮下、乳房灌注和肌内注射，用以治疗动物的各种细菌感染和呼吸道疾病。但目前市场上所用的头孢喹肟混悬液和乳液，其对热不稳定，易分层，头孢混悬液含量不均匀，混悬液长期静置，原料药会结块粘于瓶底，不方便于临床使用、头孢乳液含有一定比例的水分，药效不稳定。国内市场尚无头孢喹肟自微乳的研究和应用。

发明内容

针对市场硫酸头孢喹肟注射液制剂现有剂型的缺陷和技术的不足，本发明的目的在于提供一种硫酸头孢喹肟自微乳，使其含量均匀，质量稳定，久置不分层，从而提高硫酸头孢喹肟生物利用度。

本发明是通过以下技术方案实现的：一种硫酸头孢喹肟自微乳，以5000ml硫酸头孢喹肟微乳计，注射用大豆油（植物油）或油酸乙酯：30~60%（v/v）、Tween-80 ：5~15%（v/v）、Span-80： 5~10%（v/v）、PEG400 ：20~30%（v/v）、无水乙醇：20~50%（v/v）、硫酸头孢喹肟：2.5%（w/v）；

优选地，一种硫酸头孢喹肟自微乳，其配方组分用量百分比：注射用大豆油（植物油）或油酸乙酯：30~50%（v/v）、Tween-80 ：5~10%（v/v）、Span-80 ：5~8%（v/v）、PEG400 ：20~25%（v/v）、无水乙醇：20~45%（v/v）、硫酸头孢喹肟：2.5%（w/v）；