[发明专利]一种磷中心手性化合物的制备方法

权利要求书

1.一种磷中心手性化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

在氧化剂、钯盐和N-单保护手性氨基酸配体的存在下，式（II）所示的2-吡啶基二芳基膦氧化物和式（III）所示的烯烃衍生物发生C-H键烯基化反应生成式（I）所示的磷中心手性化合物；所述的C-H键烯基化反应的反应温度为40-80℃，反应时间为6-48 h；

；

其中，

 m为0、1、2、3或4；

n为0、1、2或3；

R¹为H、甲基、叔丁基或苯基，所述的甲基、叔丁基或苯基任选被1~3个卤素取代；

R²为H、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或苯基，所述甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或苯基任选被1~3个卤素取代；

R³为H、甲酯、乙酯、正丁酯、叔丁酯、对甲氧基苯基、对硝基苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲基苯基、、苯基砜基、磷酸三甲酯、磷酸三乙酯、三甲基硅基、二苯基氨基苯基、萘基、蒽基、菲基或芘基，所述萘基、蒽基、菲基或芘基任选被1~3个卤素、杂芳基或-N(Ph)₂取代；

所述的氧化剂为醋酸铜、醋酸银、碳酸银、氧化银或苯醌；

所述的钯盐为醋酸钯、二(乙酰丙酮)钯、三氟乙酸钯、四(乙腈)四氟硼酸钯或氯化钯；

所述的N-单保护手性氨基酸配体为、、、、、、或。

2.根据权利要求1所述的磷中心手性化合物的制备方法，其特征在于，所述的C-H键烯基化反应的反应介质为甲醇、四氢呋喃、特戊醇、甲苯或六氟异丙醇。

3.根据权利要求1所述的磷中心手性化合物的制备方法，其特征在于，所述的氧化剂、钯盐、N-单保护手性氨基酸配体和式（II）所示的2-吡啶基二芳基膦氧化物的摩尔比为1.1~3：0.01~0.1：0.01~0.2：1。

4.根据权利要求1所述的磷中心手性化合物的制备方法，其特征在于，所述的式（II）所示的2-吡啶基二芳基膦氧化物和式（III）所示的烯烃衍生物的摩尔比为1：1.1~3。