[发明专利]一种芬乐胺21位代谢物及其制备和应用

权利要求书

1.式(I)所示的芬乐胺21位代谢物的制备方法，其中，所述方法包括以式(7)化合物为原料制备式(I)所示的芬乐胺21位代谢物：

所述溶剂选自甲醇、或选自如下混合溶液中的一种：甲醇/水、乙醇/水、乙腈/水、1,4-二氧六环/水、DMF/水、四氢呋喃/水和DMSO/水；

当溶剂选自甲醇/水、乙醇/水、乙腈/水、1,4-二氧六环/水、DMF/水、四氢呋喃/水和DMSO/水中的一种时，是在碱性物质的存在下，以式(7)化合物为原料制备式(I)化合物；

或者，当溶剂选自甲醇时，是在甲醇/甲醇钠体系或叔丁醇钠/甲醇体系中，以式(7)化合物为原料制备式(I)化合物。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(6)化合物和式(3)化合物为原料制备式(7)化合物：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(5)化合物和式(5A)化合物为原料制备式(6)化合物：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(4)化合物和式(4A)化合物为原料制备式(5)化合物：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(2)化合物和CCl₃CN为原料制备式(3)化合物：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其中，所述方法还包括以式(1)化合物和(NH₂NH₂)₂COCH₃为原料制备式(2)化合物：

7.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述方法包括如下步骤：

8.根据权利要求7所述的制备方法，其中：

步骤1的溶剂选自DMF、二氯甲烷、乙腈、1,4-二氧六环、DMSO和四氢呋喃中的一种或多种的混合；

步骤2的溶剂选自二氯甲烷、DMF、乙腈、1,4-二氧六环、DMSO和四氢呋喃中的一种或多种的混合；

步骤3的溶剂为乙酸酐；

步骤4和步骤5的溶剂各自独立的选自二氯甲烷、DMF、乙腈、1,4-二氧六环、DMSO和四氢呋喃中的一种或多种的混合；

步骤6的溶剂选自甲醇、或选自如下混合溶液中的一种：甲醇/水、乙醇/水、乙腈/水、1,4-二氧六环/水、DMF/水、四氢呋喃/水和DMSO/水。

9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其中：

步骤2是在有机碱的存在下，以式(2)化合物和CCl₃CN为原料制备式(3)化合物；

步骤3是在催化剂的存在下，以式(4)化合物和式(4A)化合物为原料制备式(5)化合物；

步骤4是在有机碱的存在下，以式(5)化合物和式(5A)化合物为原料制备式(6)化合物；

步骤5是在催化剂的存在下，以式(6)化合物和式(3)化合物为原料制备式(7)化合物；

步骤6当溶剂选自甲醇/水、乙醇/水、乙腈/水、1,4-二氧六环/水、DMF/水、四氢呋喃/水和DMSO/水中的一种时，步骤6是在碱性物质的存在下，以式(7)化合物为原料制备式(I)化合物；或者，步骤6当溶剂选自甲醇时，步骤6是在甲醇/甲醇钠体系或叔丁醇钠/甲醇体系中，以式(7)化合物为原料制备式(I)化合物。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其中，步骤2所述有机碱选自DBU、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-甲基咪唑中的一种。

11.根据权利要求9所述的制备方法，其中，步骤3所述催化剂选自三乙胺或二异丙基乙基胺。