[发明专利]一种芬乐胺21位代谢物及其制备和应用

说明书

本发明提供了一种芬乐胺21位代谢物及其制备和应用。本发明的芬乐胺21位代谢物具有良好的抗氧化活性、抗神经炎症及神经保护活性。所述芬乐胺21位代谢物如下式(I)所示：

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种芬乐胺21位代谢物及其制备和应用。

背景技术

芬乐胺是番荔枝酰胺的衍生物，其化合物结构已在中国专利CN1445211(公开号)中公开，该专利记载了中国医学科学院药物研究所发明的“新的番荔枝酰胺衍生物及其制法和其药物组合物与用途”。

芬乐胺(化学名：反式-2-(2，5-二甲氧基苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-N-(4-羟苯乙基)丙烯酰胺)分子结构式如下：

芬乐胺治疗帕金森病(Parkinson's Disease，PD)的药效学作用与已知阳性药左旋多巴相近，活性强于左旋多巴。芬乐胺作用机制新颖，可抗神经细胞凋亡，具有神经保护作用。但芬乐胺对于神经保护的效果并不能让人满意，因此，开发新的芬乐胺替代产品是目前亟需解决的问题。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种芬乐胺的21位代谢物；

本发明的另一目的在于提供所述芬乐胺21位代谢物的制备方法；

本发明的又一目的在于提供一种药物组合物；

本发明的再一目的在于提供所述芬乐胺21位代谢物的应用。

为达上述目的，一方面，本发明提供了一种芬乐胺21位代谢物，其中，所述芬乐胺21位代谢物如下式(I)所示：

另一方面，本发明还提供了所述的芬乐胺21位代谢物的制备方法，其中，所述方法包括以式(7)化合物为原料制备式(I)所示的芬乐胺21位代谢物：

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述方法还包括以式(6)化合物和式(3)化合物为原料制备式(7)化合物：

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述方法还包括以式(5)化合物和式(5A)化合物为原料制备式(6)化合物：

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述方法还包括以式(4)化合物和式(4A)化合物为原料制备式(5)化合物：

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述方法还包括以式(2)化合物和CCl₃CN为原料制备式(3)化合物：

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述方法还包括以式(1)化合物和(NH₂NH₂)₂COCH₃为原料制备式(2)化合物：

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述方法包括如下步骤：

根据本发明一些具体实施方案，其中，步骤1的溶剂选自DMF、二氯甲烷、乙腈、1,4-二氧六环、DMSO和四氢呋喃中的一种或多种的混合。

根据本发明一些具体实施方案，其中，步骤2的溶剂选自二氯甲烷、DMF、乙腈、1,4-二氧六环、DMSO和四氢呋喃中的一种或多种的混合。

根据本发明一些具体实施方案，其中，步骤3的溶剂为乙酸酐。