[发明专利]可注射长效半固体凝胶制剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

（A）甘油酯混合物，包含：（i）蓖麻油；和（ii）作为胶凝剂的熔点在37℃至50℃之间的甘油酯；其中（i）和（ii）的重量比为20:1~2:1；和

（B）治疗有效量的活性成分；其中，所述活性成分包括氯替泼诺或其药学上可接受的盐、拉坦前列素或其药学上可接受的盐、塞来昔布或其药学上可接受的盐、曲安奈德或其药学上可接受的盐，和/或倍他米松或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述熔点在37℃至50℃之间的甘油酯为C₁₂至C₁₈脂肪酸甘油三酯的混合物。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述熔点在37℃至50℃之间的甘油酯为C₈至C₁₈甘油三酯的混合物。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述熔点在37℃至50℃之间的甘油酯为氢化椰油甘油酯的混合物。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述熔点在37℃至50℃之间的甘油酯为C₁₀至C₁₈脂肪酸甘油三酯的混合物。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述熔点在37℃至50℃之间的甘油酯选自：

（a）熔点为42.5℃至46℃的C₁₂至C₁₈甘油三酯的混合物SUPPOCIRE®DM；

（b）熔点为42℃至45℃的C₁₂至C₁₈甘油三酸酯的混合物SUPPOCIRE®D；

（c）熔点为37.8℃至39.8℃的C₁₂至C₁₈甘油三酸酯的混合物SUPPOCIRE®CM；

（d）熔点为42℃至45℃的C₁₂至C₁₈脂肪酸的GELUCIRE 43/01；

（e）熔点为42℃至44℃的氢化椰油甘油酯WITEPSOL®E85；和

（f）熔点为37℃至39℃的氢化椰油甘油酯WITEPSOL®E76。

7.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述甘油酯混合物在37℃的生理pH缓冲液中具有小于1mg/ml的水溶解度。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述甘油酯混合物在37℃的生理pH缓冲液中具有小于0.1mg/ml的水溶解度。

9.如权利要求1-8中任一项所述的药物组合物，其特征在于，以药物组合物总重计，活性成分的含量为0.01-60重量％。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，以药物组合物总重计，活性成分的含量为1-20％。

11.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性成分还包括第二类皮质类固醇、第二类镇痛药或第二类抗炎剂中的一种或多种。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述第二类皮质类固醇是糖皮质激素。

13.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述第二类镇痛药选自阿司匹林和阿托品。

14.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述第二类抗炎剂是选自酮洛芬，萘普生，美洛昔康，COX-1抑制剂和COX-2抑制剂的非甾体抗炎剂。