[发明专利]三环氧六氢色酮A及其药物组合物和其应用有效

专利信息
申请号: 202010512429.4 申请日: 2020-06-08
公开(公告)号: CN111647003B 公开(公告)日: 2022-06-21
发明(设计)人: 王跃虎;罗吉凤;何倩;张璐;夏梦媛 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D493/22 分类号: C07D493/22;A61P25/28;A61P25/16;A61K31/352;A23L33/105
代理公司: 昆明祥和知识产权代理有限公司 53114 代理人: 马晓青
地址: 650201 *** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 三环氧六氢色酮 及其 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.如下结构式所示的化合物三环氧六氢色酮A,

2.药物组合物,由权利要求1所述的化合物三环氧六氢色酮A和药学上可接受的载体所组成。

3.权利要求1所述的化合物三环氧六氢色酮A在制备预防和治疗帕金森病的药物中的应用。

4.权利要求1所述的化合物三环氧六氢色酮A的制备方法,该方法包括如下步骤:干燥的中药沉香粉碎,90%乙醇60℃超声提取30min,最后得浓缩粗提物浸膏,然后将浸膏悬浮于水中,依次用等体积石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,回收溶剂得石油醚萃取物,乙酸乙酯萃取物,以及正丁醇萃取物;乙酸乙酯萃取部位用等量的80~100目硅胶拌样,经正相硅胶柱层析划段,洗脱剂为石油醚-乙酸乙酯体系,以v/v计,分别为50:1,30:1,20:1,10:1,5:1,3:1,2:1,1:1,0:1,进行梯度洗脱,接着用乙酸乙酯-甲醇体系,以v/v计,分别为5:1,3:1,2:1,1:1,0:1进行洗脱,经TLC检测合并相同组分,得到5个部分Fr.Y-1~Fr.Y-5;Fr.Y-4经中压RP-18反相硅胶柱层析:甲醇-水,10%→100%洗脱,经TLC检测合并相同馏分,得到4个部分Fr.Y-4-1~Fr.Y-4-4;Fr.Y-4-3经Sephadex LH-20甲醇凝胶柱色谱、正相硅胶柱层析,300~400目硅胶;石油醚-乙酸乙酯,以v/v计,50:1→1:1洗脱,得到4个部分Fr.Y-4-3-1~Fr.Y-4-3-4;Fr.Y-4-3-2经正相硅胶柱层析,300~400目硅胶;石油醚-乙酸乙酯10:1,以及半制备HPLC,Ultimate AQ-C18色谱柱,φ7.8×250mm;流速v=2mL/min,乙腈-水50:50洗脱得到化合物三环氧六氢色酮A。

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