[发明专利]三环氧六氢色酮A及其药物组合物和其应用有效

专利信息
申请号: 202010512429.4 申请日: 2020-06-08
公开(公告)号: CN111647003B 公开(公告)日: 2022-06-21
发明(设计)人: 王跃虎;罗吉凤;何倩;张璐;夏梦媛 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D493/22 分类号: C07D493/22;A61P25/28;A61P25/16;A61K31/352;A23L33/105
代理公司: 昆明祥和知识产权代理有限公司 53114 代理人: 马晓青
地址: 650201 *** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 三环氧六氢色酮 及其 药物 组合 应用
【说明书】:

发明提供三环氧六氢色酮A(PFC‑34)及其药物组合物和其在制备预防和治疗神经退行性疾病和帕金森病的药物中的应用。三环氧六氢色酮A(PFC‑34)对MPP+诱导PC12损伤有显著的保护作用,可以用于制备预防和治疗帕金森病药物组合物或膳食补充组合物。

技术领域:

本发明属于医药技术领域,尤其涉及三环氧六氢色酮A化合物及其药物组合物和其在制备预防和治疗帕金森病的药物中的应用。

背景技术:

帕金森病(Parkinson’s disease)是中老年人常见的神经系统疾病。目前,主要采用左旋多巴替代疗法治疗帕金森病,但无法阻止帕金森病的进展,疗效在3~5年后就开始减退,不仅有早期不良反应(厌食、恶心、头晕、精神障碍及异动症等),长期使用还会导致“开关现象”、剂末现象和肌张力运动障碍等[孙静,熊航,姚玉玺.帕金森病的治疗进展.医学综述,2020,26(2):1157-1160,1165.]。因此,寻找新的治疗药物和方法,是研究的热点和难点。

1-甲基-4-苯基吡啶离子(1-methyl-4-phenylpyridinium ion,MPP+)诱导的PC12细胞损伤模型,是目前公认的帕金森病治疗药物的筛选模型[a.Delavar MR,Baghi M,Safaeinejad Z,Kiani-Esfahani A,Ghaedi K,Nasr-Esfahani MH.Differentialexpression of miR-34a,miR-141,and miR-9 in MPP+-treated differentiated PC12cells as a model of Parkinson’s disease.Gene,2018,662:54-65;b.Lin K-H,Li C-Y,Hsu Y-M,Tsai C-H,Tsai F-J,Tang C-H,Yang J-S,Wang Z-H,Yin M-C.Oridonin,anatural diterpenoid,protected NGF-differentiated PC12 cells against MPP+-andkainic acid-induced injury.Food and Chemical Toxicology,2019,133:110765]。迄今为止,现有技术中未见有三环氧六氢色酮A及其具备有对神经退行性疾病、帕金森病的活性的报道。

发明内容:

本发明在利用MPP+诱导的PC12细胞损伤模型筛选药理活性成分时,发现一个新化合物,即三环氧六氢色酮A(PFC-34),其对MPP+诱导的PC12细胞损伤具有显著的保护作用。

本发明的目的在于提供一个新的化合物三环氧六氢色酮A(PFC-34)及其药物组合物和其在制备预防和治疗神经退行性疾病和帕金森病中的应用。

为了实现本发明的上述目的,本发明提供了如下的技术方案:

如下结构式所示的化合物三环氧六氢色酮A,

药物组合物,由三环氧六氢色酮A和药学上可接受的载体所组成。

预防和治疗神经退行性疾病和帕金森病的药物组合物,由三环氧六氢色酮A和药学上可接受的载体所组成。

三环氧六氢色酮A在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物中的应用。

三环氧六氢色酮A在制备预防和治疗帕金森病的药物中的应用。

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