[发明专利]吡咯并嘧啶类衍生物作为蛋白激酶抑制剂及其应用在审
申请号: | 202010522774.6 | 申请日: | 2020-06-10 |
公开(公告)号: | CN111620878A | 公开(公告)日: | 2020-09-04 |
发明(设计)人: | 陈亚东;陆涛;张明亮;李红玫;卢帅;房小宝;王蒙;王聪 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P37/06;A61P31/12;A61P9/00;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 曹坤 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 嘧啶 衍生物 作为 蛋白激酶 抑制剂 及其 应用 | ||
1.吡咯并嘧啶类衍生物作为蛋白激酶抑制剂,其特征在于,如下述通式I的衍生物:
其中,Rx选自氢、卤素,氰基,硝基,-OR,-SR,-N(R)2,-S(O)2R,-S(O)R,-C(O)R,-C(O)OR,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,羟基及卤代的C1-C6烷基中的一种或几种;
Ry选自5-6元芳香环、5-6元芳香杂环、6元并6元芳香环、6元并6元芳香杂环、5元并6元芳香环、5元并6元芳香杂环、5元并5元芳香环、5元并5元芳香杂环、6元并5元芳香环及6元并5元芳香杂环的一种或几种;
所述的Ry亦可被1-4个R取代;
所述的R选自氢原子、卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、苯氧基;其中所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基-被1个或2个或3个取代基取代,取代基为卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、杂环基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、苯基、杂芳基或Het1取代基,其中上述基团苯基、杂芳基任选被1个或多个卤素取代;
Q选自-O-,-S-或者-NR-;
L1选自-O-,-S-,-NR-,-SO-,S(O)2-或单独与A环中的N原子连接;
所述A环为4-7元杂环基、5-7元不饱和杂环基及4-7元双环杂环基中的一种,上述各环的环内或者环外至少含有1个氮原子,且该氮原子被Rz取代形成酰胺或三级胺或单独存在;
所述的A环还包括0-2个N,O或S的杂原子;且该A环可进一步被1-4个R取代;R取代后形成的手性碳原子为R构型、S构型或消旋形式中的一种;
所述Rz选自-R,-CN,-ROH,-RNH2,-RN(R)n-COC(R)nN(R)n,-CORy,-COR,-COOR,-CONR,-CON(R)n中的一种或几种;
所述的n为0-2。
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