[发明专利]儿茶素-金刚烷胺偶合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010522851.8 | 申请日: | 2020-06-10 |
公开(公告)号: | CN111606897B | 公开(公告)日: | 2021-07-02 |
发明(设计)人: | 雷志伟;杨文;李露露;陈瑶;刘惠芳;郭灿 | 申请(专利权)人: | 贵州省茶叶研究所 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61P31/16 |
代理公司: | 北京盛凡智荣知识产权代理有限公司 11616 | 代理人: | 张塨 |
地址: | 550006 *** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 儿茶素 金刚烷胺 偶合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种儿茶素-金刚烷胺偶合物,其特征在于,所述偶合物具有如下所示结构:
2.权利要求1所述儿茶素-金刚烷胺偶合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)儿茶素选择性保护;所述的儿茶素为表没食子儿茶素;
(2)在碱性条件下,合成保护的儿茶素端炔前体;
(3)合成金刚烷胺叠氮中间体;
(4)儿茶素端炔前体与金刚烷胺叠氮中间体进行点击反应,合成儿茶素金刚烷偶合物;
(5)在氢化催化剂下,脱保护合成儿茶素-金刚烷胺偶合物;
所述儿茶素-金刚烷胺偶合物的合成路线如下:
3.根据权利要求2所述的儿茶素-金刚烷胺偶合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的儿茶素端炔前体合成在溶剂以及碱性物质的存在下进行,所用的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、四氯化碳、四氢呋喃中的至少一种;碱性物质为氢氧化钠、碳酸氢钾、氢氧化钾、碳酸钾、叔丁醇钾、氢化钠中的至少一种。
4.根据权利要求2所述的儿茶素-金刚烷胺偶合物的制备方法,其特征在于,步骤(4)中,儿茶素端炔前体与金刚烷胺叠氮中间体进行点击反应,反应溶剂为叔丁醇、二氯甲烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃和水中至少一种;催化剂为碘化亚铜、硫酸铜/维C钠中的一种。
5.根据权利要求2所述的儿茶素-金刚烷胺偶合物的制备方法,其特征在于,步骤(5)中,氢化脱保护在溶剂以及催化剂的存在下进行,所述氢化催化剂为钯炭、双三苯基膦氯化钯、氯化钯;所述溶剂选自甲醇、乙醇、水、四氢呋喃中的至少一种。
6.权利要求1所述的儿茶素-金刚烷胺偶合物在制备抗流感病毒药物中的应用。
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