[发明专利]STAT3小分子抑制剂及其应用在审
申请号: | 202010523857.7 | 申请日: | 2020-06-10 |
公开(公告)号: | CN111548344A | 公开(公告)日: | 2020-08-18 |
发明(设计)人: | 李星;王浩杰;董思远 | 申请(专利权)人: | 北京深度制耀科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D498/04;C07D471/18;C07D413/12;C07D513/04;A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/4245;A61K31/5383;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 温可睿 |
地址: | 102600 北京市大兴区中关村科技园区大兴*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | stat3 分子 抑制剂 及其 应用 | ||
1.化合物或其类似物在制备STAT3抑制剂中的应用;所述化合物为:
其中,X1、X2、X3、X4独立的选自C、N、O或S;
R1、R2独立的选自H、甲酰胺基、乙酰氨基、氨基、氨基甲基、羟基或羟甲基;
R3、R4、R5、R6独立的选自H、甲基或卤素;
Ar为其中,R7、R8、R9、R10、R11、R12独立的选自H、甲基或卤素;n=1~3,m=1~2。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物为:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述STAT3为肿瘤细胞中的STAT3。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述肿瘤细胞为MCF-7、MDA-MB-231和/或HepG2。
5.化合物或其类似物在制备抗肿瘤药物中的应用;所述化合物为:
其中,X1、X2、X3、X4独立的选自C、N、O或S;
R1、R2独立的选自H、甲酰胺基、乙酰氨基、氨基、氨基甲基、羟基或羟甲基;
R3、R4、R5、R6独立的选自H、甲基或卤素;
Ar为其中,R7、R8、R9、R10、R11、R12独立的选自H、甲基或卤素;n=1~3,m=1~2。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述化合物为:
7.根据权利要求5或6所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤为抑制肿瘤细胞生长和/或增殖。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤细胞来自:膀胱癌、血癌、骨癌、脑癌、乳腺癌、中枢神经系统癌症、宫颈癌、结肠癌、子宫内膜癌、食管癌、胆囊癌、胃肠道癌、外生殖器癌、泌尿生殖道癌、头癌、肾癌、喉癌、肝癌、肺癌、肌肉组织癌症、颈癌、口腔或鼻黏膜癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、皮肤癌、脾癌、小肠癌、大肠癌、胃癌、睾丸癌和/或甲状腺癌。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤细胞为乳腺癌细和/或肝癌细胞。
10.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包括:
其中,X1、X2、X3、X4独立的选自C、N、O或S;
R1、R2独立的选自H、甲酰胺基、乙酰氨基、氨基、氨基甲基、羟基或羟甲基;
R3、R4、R5、R6独立的选自H、甲基或卤素;
Ar为其中,R7、R8、R9、R10、R11、R12独立的选自H、甲基或卤素;n=1~3,m=1~2。
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