[发明专利]一种双黄酮化合物在制备抑制人羧酸酯酶2的药物和/或药物组合物中的应用在审
申请号: | 202010524537.3 | 申请日: | 2020-06-10 |
公开(公告)号: | CN111658633A | 公开(公告)日: | 2020-09-15 |
发明(设计)人: | 葛广波;刘磊;蒲丹;侯洁 | 申请(专利权)人: | 大连天星本草生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋 |
地址: | 116000 辽宁省*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 双黄 化合物 制备 抑制 羧酸 药物 组合 中的 应用 | ||
1.一种双黄酮化合物在制备抑制人羧酸酯酶2抑制剂的药物和/或药物组合物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述双黄酮化合物的结构如式I、式II和/或式III所示:
其中,R1-R16中任一基团均独立地选自氢、取代或未取代的C1-C5烷基、取代或未取代的C1-C5烷氧基或中的任意一种,R为取代或未取代的C1-C5烷基或取代或未取代的C1-C5烷氧基。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述烷基和烷氧基的取代基独立地为卤素原子、氰基、羟基、氨基、硝基、巯基、磺酰基、酰基、羧基或酯基中的任意一种。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的应用,其特征在于,所述双黄酮化合物包括银杏双黄酮、4”'-乙酰氧基银杏双黄酮、白果双黄酮、5'-甲氧基白果双黄酮、金松双黄酮、异银杏双黄酮、穗花杉双黄酮、扁柏双黄酮或其酯类衍生物中的任意一种或至少两种的组合。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的应用,其特征在于,所述药物或药物组合物的剂型包括肠溶剂、片剂、散剂、混悬剂、注射剂、喷雾剂、溶液剂、灌肠剂、乳剂、膜剂、栓剂、胶囊剂、冲剂、滴丸剂或颗粒剂中的任意一种或至少两种的组合。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的应用,其特征在于,所述药物或药物组合物还包括药理学上可接受的赋形剂。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述赋形剂包括载体、溶剂、乳化剂、分散剂、湿润剂、粘合剂、稳定剂或着色剂中的任意一种或至少两种的组合。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的应用,其特征在于,所述药物或药物组合物的给药途径包括口服给药、舌下给药或栓剂中的任意一种,优选为口服给药。
9.根据权利1-8中任一项所述的应用,其特征在于,所述如式I所示的双黄酮化合物的使用剂量范围为50-600mg/kg/d。
10.一种伊立替康减毒药物,其特征在于,所述伊立替康减毒药物包括作为人羧酸酯酶2抑制剂的双黄酮化合物。
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