[发明专利]一种苯胺喹唑啉类中间体的制备方法及应用有效
| 申请号： | 202010525511.0 | 申请日： | 2020-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN111518088B | 公开（公告）日： | 2021-09-03 |
| 发明（设计）人： | 江鸿;关建;吕传涛;林红杰;彭方方;高艺 | 申请（专利权）人： | 山东创新药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 250101 山东省济南市高新*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯胺 喹唑啉类 中间体 制备 方法 应用 | ||
1.一种苯胺喹唑啉类中间体的制备方法，其特征是，以N-(3-氯-4-氟苯基)-7-[(S)-四氢-3-呋喃基-氧基]-6-硝基-4-喹唑啉胺为原料，以活性炭为催化剂，催化原料与水合肼发生还原反应获得N-4-(3-氯-4-氟苯基)-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-4,6-喹唑啉二胺；
其中，原料与水合肼的摩尔比为1:1.3～2.7。
2.如权利要求1所述的苯胺喹唑啉类中间体的制备方法，其特征是，所述活性炭的添加量为原料质量的1～50％。
3.如权利要求2所述的苯胺喹唑啉类中间体的制备方法，其特征是，活性炭的添加量为原料质量的10～50％。
4.如权利要求1所述的苯胺喹唑啉类中间体的制备方法，其特征是，还原反应的反应温度为0～150℃。
5.如权利要求4所述的苯胺喹唑啉类中间体的制备方法，其特征是，反应温度为50～80℃。
6.如权利要求1所述的苯胺喹唑啉类中间体的制备方法，其特征是，还原反应的溶剂为无水乙醇、甲醇、异丙醇、二甲亚砜、甲苯、四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺。
7.如权利要求6所述的苯胺喹唑啉类中间体的制备方法，其特征是，还原反应的溶剂为无水乙醇或四氢呋喃。
8.如权利要求1所述的苯胺喹唑啉类中间体的制备方法，其特征是，还原反应的时间为4～6h。
9.一种权利要求1～8任一所述的苯胺喹唑啉类中间体的制备方法在制备阿法替尼工艺的应用。
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