[发明专利]用于制备核苷前体药物的方法在审

专利信息
申请号: 202010526209.7 申请日: 2013-11-15
公开(公告)号: CN111592577A 公开(公告)日: 2020-08-28
发明(设计)人: 克里斯多佛·麦圭根;法布里齐奥·佩尔图萨蒂 申请(专利权)人: 努卡那公共有限公司
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;A61K31/7068;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 王玮玮;郑霞
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 核苷 药物 方法
【权利要求书】:

1.吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-磷酸酯,呈吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-(S)-磷酸酯:

和吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-(R)-磷酸酯的混合物的形式:

其中(S)差向异构体与(R)差向异构体的比率是至少20:1。

2.如权利要求1所述的吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-磷酸酯,其为100%吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-(S)-磷酸酯:

3.如权利要求1或权利要求2所述的吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-磷酸酯,用于治疗癌症。

4.如权利要求3所述的吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-磷酸酯,其中所述癌症为实体癌。

5.如权利要求4所述的吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-磷酸酯,其中所述实体癌选自乳腺癌、结肠癌和前列腺癌。

6.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1或权利要求2所述的吉西他滨-[苯基-(苄基-L-丙氨酸基)]-磷酸酯以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

7.如权利要求6所述的药物组合物,用于静脉内使用。

8.如权利要求7所述的药物组合物,其中所述组合物包含无菌水溶液。

9.如权利要求8所述的药物组合物,其中所述水溶液是林格氏溶液或等渗氯化钠。

10.如权利要求6至9中任一项所述的组合物,其中所述组合物用于治疗癌症。

11.如权利要求10所述的组合物,其中所述癌症是实体癌。

12.如权利要求11所述的组合物,其中所述实体癌选自乳腺癌、结肠癌和前列腺癌。

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