[发明专利]作为DPP-4抑制剂的苯并六元环衍生物及其应用在审

专利信息
申请号: 202010537590.7 申请日: 2020-06-12
公开(公告)号: CN113801087A 公开(公告)日: 2021-12-17
发明(设计)人: 李丹;李洪林;苏明波;赵振江;罗娜;李诗良 申请(专利权)人: 山东百极地长制药有限公司
主分类号: C07D311/92 分类号: C07D311/92;C07D405/10;C07D491/052;C07D311/04;A61P3/10;A61P3/08;A61P1/00;A61P29/00;A61P1/04;A61P3/04;A61P3/00;A61K31/352;A61K31/5377;A61K31
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 255400 山东省淄博市临淄区临淄*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 作为 dpp 抑制剂 六元环 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.通式Ⅰ所示化合物,或其药学上可接受的盐或前药,或其光学活性异构体或溶剂化物:

式中:

X选自CH2、O、S、NH;

A是带有1-5个取代基的苯环,每个取代基独立的选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基或被卤素、优选F,更优选1-5个F取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或被卤素、优选F,更优选1-5个F取代的C1-6烷氧基;

A环还可选自具有1-4个取代基的含氮、硫五元或六元饱和或不饱和杂环,各取代基独立选自卤素、氰基、硼酸基;

A杂环选自以下结构:

环B、C不同时存在,

环B选自芳香苯环、芳杂环、饱和或不饱和的五元六元环、含氮、氧和硫的五元或六元饱和或不饱和杂环,

其取代基R独立选自H、卤素、氰基、羟基、C1-6烷基或含1-5个F原子C1-6烷基、C1-6烷氧基或含1-5个F原子C1-6烷氧基,n=1-4,

环C选自芳香苯环、芳杂环、饱和或不饱和的五元六元环、含氮、氧和硫的五元或六元饱和或不饱和杂环,

其取代基R1独立选自H、卤素、氰基、羟基、C1-6烷氧基或含1-5个F原子C1-6烷氧基,n=1-4;或者

环C不存在时,R1直接与化合物主体相连,

此时,R1为H、羰基、卤素、任选取代的苯基、氰基、羟基、C1-3羧基(优选COOH)、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-10烷氧基(优选C1-6烷氧基)、任选取代的C2-10含烯键、炔键的烷氧基、任选取代的苄氧基、任选取代的C1-10烷基甲酰氧基、任选取代的C1-3烷氧基甲氧基、双取代基OCH2CH2O和OCH2O、任选取代的C1-6烷氧甲酰基、氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-5烷基甲酰胺基、任选取代的C3-5烷基内酰胺基、任选取代的C1-6烷基磺酰胺基、任选取代的C3-5烷基内磺酰胺基、巯基、任选取代的C1-5烷基巯基、任选取代的C1-5烷基磺酰基、任选取代的C3-5环烷基磺酰基、任选取代的C1-5烷基亚磺酰基、任选取代的吗啡啉基、任选取代的四氢吡喃基,m=1-2。

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