[发明专利]苯并六元环衍生物及其应用在审
申请号: | 202010537619.1 | 申请日: | 2020-06-12 |
公开(公告)号: | CN113801088A | 公开(公告)日: | 2021-12-17 |
发明(设计)人: | 李丹;李洪林;赵振江;谢荣荣;苏明波;罗娜;李诗良 | 申请(专利权)人: | 山东百极地长制药有限公司 |
主分类号: | C07D311/92 | 分类号: | C07D311/92;C07D493/04;C07D335/08;C07D491/052;C07D311/60;A61K31/352;A61K31/407;A61K31/382;A61P1/16 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;马莉华 |
地址: | 255400 山东省淄博市临淄区临淄*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 六元环 衍生物 及其 应用 | ||
1.通式Ⅰ所示化合物,或其药学上可接受的盐或前药,或其光学活性异构体或溶剂化物在制备预防或治疗肝纤维化的药物中的用途:
式中:
X选自CH2、O、S、NH;
A是带有1-5个取代基的苯环,每个取代基独立的选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基或被卤素、优选F,更优选1-5个F取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或被卤素、优选F,更优选1-5个F取代的C1-6烷氧基;
A环还可选自具有1-4个取代基的含氮、硫五元或六元饱和或不饱和杂环,各取代基独立选自卤素、氰基、硼酸基;
A杂环选自以下结构:
环B、C不同时存在,
环B选自芳香苯环、芳杂环、饱和或不饱和的五元六元环、含氮、氧和硫的五元或六元饱和或不饱和杂环,
其取代基R独立选自H、卤素、氰基、羟基、C1-6烷基或含1-5个F原子C1-6烷基、C1-6烷氧基或含1-5个F原子C1-6烷氧基,n=1-4,
环C选自芳香苯环、芳杂环、饱和或不饱和的五元六元环、含氮、氧和硫的五元或六元饱和或不饱和杂环,
其取代基R1独立选自H、卤素、任选取代的C1-6烷基、氰基、任选取代的氨基、羰基、羟基、C1-3羧基(优选COOH)、C1-6烷氧基或含1-5个F原子C1-6烷氧基,C1-6氘代烷氧基或含1-5个F原子C1-6氘代烷氧基,n=1-4;或者
环C不存在时,R1直接与化合物主体相连,
此时,R1为H、羰基、卤素、任选取代的苯基、氰基、任选取代的氨基、任选取代的含1-2个选自N或O的杂原子的5-6元杂环基、羟基、C1-3羧基(优选COOH)、C1-3羧酸酯基(优选甲酸甲酯基)、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-10烷氧基(优选C1-6烷氧基)、任选取代的C2-10含烯键、炔键的烷氧基、任选取代的苄氧基、任选取代的C1-10烷基甲酰氧基、任选取代的C1-3烷氧基甲氧基、双取代基OCH2CH2O和OCH2O、任选取代的C1-6烷氧甲酰基、氨基甲酰基、氨基、任选取代的C1-5烷基甲酰胺基、任选取代的C3-5烷基内酰胺基、任选取代的C1-6烷基磺酰胺基、任选取代的C3-5烷基内磺酰胺基、巯基、任选取代的C1-5烷基巯基、任选取代的C1-5烷基磺酰基、任选取代的C3-5环烷基磺酰基、任选取代的C1-5烷基亚磺酰基、任选取代的吗啡啉基、任选取代的四氢吡喃基,m=1-2。
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