[发明专利]烟酸核苷或烟酰胺核苷组合物、其还原衍生物及其用途在审

专利信息
申请号: 202010541644.7 申请日: 2016-03-16
公开(公告)号: CN111643512A 公开(公告)日: 2020-09-11
发明(设计)人: 瑞安·德林杰;M·尤金妮娅·米高德;P·瑞德帕斯;特洛伊·鲁尼穆斯;理查德·坎宁安 申请(专利权)人: 可劳迈戴斯有限公司;英国贝尔法斯特女王大学
主分类号: A61K31/706 分类号: A61K31/706;C07H19/048;A61K8/67;A61Q19/08;A61Q19/00;A61P17/16;A61P17/00;A61P17/18
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 刘小立;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 烟酸 核苷 烟酰胺 组合 还原 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.至少一种化学式(Ia)的化合物或其盐、或至少一种化学式(IIa)的化合物或其盐在制备用于治疗或预防个体中的皮肤损伤的药物中的用途,

在化学式(Ia)中,R6选自下组,该组由以下各项组成:氢、-C(O)R’、-C(O)OR’、-C(O)NHR’、取代的或未取代的(C1-C8)烷基、取代的或未取代的(C3-C8)环烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基和取代的或未取代的杂环;

R’选自下组,该组由以下各项组成:氢、-(C1-C8)烷基、-(C3-C8)环烷基、芳基、杂芳基、杂环、芳基(C1-C4)烷基和杂环(C1-C4)烷基;并且

R7和R8独立地选自下组,该组由以下各项组成:氢、-C(O)R’、-C(O)OR’、-C(O)NHR’、取代的或未取代的(C1-C8)烷基、取代的或未取代的(C3-C8)环烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的杂环、取代的或未取代的芳基(C1-C4)烷基和取代的或未取代的杂环(C1-C4)烷基;

其条件是,在式(Ia)中,R6、R7和R8不同时都是氢;

其条件是,在式(Ia)中,当R6是–C(O)R’或–C(O)OR’且R’是未取代的(C1-C8)烷基或未取代的(C3-C8)环烷基或未取代的芳基时,则R7和R8不同时都是氢或–C(O)R’或–C(O)OR’;

在化学式(IIa)中,R6、R7和R8是如上针对所述化学式(Ia)的化合物所定义的并且其中R1是氢,

其中当所述药物被给予时,治疗有效量的所述至少一种化学式(Ia)的化合物或其盐或所述至少一种化学式(IIa)的化合物或其盐被给予至对这样的治疗有需要的所述个体。

2.如权利要求1所述的用途,其中所述个体是人。

3.如权利要求1所述的用途,其中所述至少一种化学式(Ia)的化合物或所述至少一种化学式(IIa)的化合物,或它们的盐,被提供在包含药学上可接受的载体的药物中。

4.如权利要求1所述的用途,其中所述给予的方法选自下组,该组由以下各项组成:口服、局部、舌下、经颊、眼睛、肺部、直肠、肠胃外、鼻、静脉内、肌内、动脉内、腹膜内、鼻内、阴道内、膀胱内、真皮内、透皮以及皮下。

5.如权利要求1所述的用途,其中所述皮肤损伤选自下组,该组由以下各项组成:氧化损伤、衰老、浅表皱纹、粗深皱纹、毛孔粗大、老年斑、光损伤、鳞屑、剥落、干燥、皮肤下垂、眼睛周围的皮肤浮肿、下颊周围的皮肤浮肿、皮肤弹性降低、皮肤紧致性降低、皮肤紧密度降低、屏障功能降低、皮肤从变形的回复力降低、褪色、斑点、暗黄、色素沉着过度、角化病、角质化过度、弹性组织变性、胶原分解及其组合。

6.如权利要求1所述的用途,其中所述至少一种化学式(Ia)的化合物或所述至少一种化学式(IIa)的化合物,或它们的盐选自下组,该组由以下各项组成:烟酸核苷(NAR)和1-(2’,3’,5’-三乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-烟酸(NARTA)。

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