[发明专利]铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法在审
申请号: | 202010562549.5 | 申请日: | 2020-06-18 |
公开(公告)号: | CN111635401A | 公开(公告)日: | 2020-09-08 |
发明(设计)人: | 罗治斌;高苏皖;孙华;姚林荣 | 申请(专利权)人: | 镇江卡博医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;B01J31/22 |
代理公司: | 苏州彰尚知识产权代理事务所(普通合伙) 32336 | 代理人: | 赵成磊 |
地址: | 212000 江苏省镇江市新区*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 配合 促进 咪唑 吡啶 合成 方法 | ||
1.铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法,其特征在于:以2-氨基-4-氟吡啶和乙炔为原料,在铜配合物和过氧化物的存在下,一步法合成7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的方法,具体反应如下:
2.如权利要求1所述的铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法,其特征在于:所述反应使用的催化剂结构中,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7为氢原子或者任意相同或不同的烷基、芳基或杂环基。
3.如权利要求1所述的铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法,其特征在于:所述反应使用的催化剂结构中,[Cu]为带有0~1个阴离子的铜离子,并且这里的阴离子包括氯离子、溴离子、碘离子、三氟甲磺酸根离子、高氯酸根离子、醋酸根离子。
4.如权利要求1所述的铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法,其特征在于:所述催化剂的物质的量为2-氨基-4-氟吡啶物质的量的1~5%。
5.如权利要求1所述的铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法,其特征在于:所述过氧化物选自过硫酸钠、单过硫酸氢钾复合盐(Oxone)、过氧化苯甲酰等,其与2-氨基-4-氟吡啶的物质的量之比为1-1.2:1。
6.如权利要求1所述的铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法,其特征在于:所述反应的乙炔用量以反应体系乙炔气体的压力为衡量标准,反应过程中保持乙炔的压力为1-5个标准大气压。
7.如权利要求1所述的铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法,其特征在于:所述反应的溶剂选自DMF(N,N—二甲基甲酰胺)、DMA(N,N—二甲基乙酰胺)、DMSO(二甲亚砜)、乙腈等。
8.如权利要求1所述的铜配合物促进的7-氟咪唑[1,2-a]吡啶的合成方法,其特征在于:,所述反应温度为60-100摄氏度。
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