[发明专利](E)-3-芳杂环基丙-2-烯酸衍生物及其制备和用途在审
申请号: | 202010563509.2 | 申请日: | 2020-06-22 |
公开(公告)号: | CN111574437A | 公开(公告)日: | 2020-08-25 |
发明(设计)人: | 赵旭阳;文军 | 申请(专利权)人: | 上海长车生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/55 | 分类号: | C07D213/55;C07D213/56;C07D213/57;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P21/00;A61P9/00;A61P11/00;A61P3/10;A |
代理公司: | 上海翰信知识产权代理事务所(普通合伙) 31270 | 代理人: | 张维东 |
地址: | 201400 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳杂环基丙 衍生物 及其 制备 用途 | ||
1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1为-COOR3、-CONR4R5、-CON(OCH3)CH3、-CONHCOOR6或-CN;
R3为氢或C1-C6烷基;
R4和R5独立地选自氢或C1-C6烷基;
R6为C1-C6烷基;
R2为R7取代的苯基、吡啶基、R8取代的吡啶基、嘧啶基、R9取代的嘧啶基、咪唑基、R10取代的咪唑基、甲基取代的异恶唑基或甲基取代的1,2,4-恶二唑基;
R7为1-2个氰基;
R8为1-4个取代基,独立地选自C1-C6烷基;
R9为1-3个取代基,独立地选自C1-C6烷基;
R10为1-3个取代基,独立地选自C1-C6烷基;
碳碳双键为E构型。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R3、R4、R5、R6独立地选自甲基或乙基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R2选自吡啶基、嘧啶基、咪唑基、1-甲基咪唑-2-基、甲基取代的异恶唑基或甲基取代的1,2,4-恶二唑基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R3、R4、R5、R6独立地选自甲基或乙基,R2为吡啶基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为-COOCH3、-COOCH2CH3、-CON(OCH3)CH3、-CON(CH3)2或-CN,R2为吡啶基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其选自
或其药学上可接受的盐。
7.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含有效剂量的权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。
8.根据权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗与Nrf2激活剂相关的疾病的药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述与Nrf2激活剂相关的疾病为神经退行性疾病。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述神经退行性疾病包括多发性硬化症(MS)、阿尔茨海默氏病(AD)、帕金森病(PD)、亨廷顿氏病(HD)、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、弗里德赖西氏共济失调(FRDA)、脊髓性肌萎缩(SMA)、视神经脊髓炎(NMO)、脊髓小脑性共济失调(SCA)。
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