[发明专利]粉防己单体化合物及其提取方法和用途

说明书

本发明公开了粉防己单体化合物及其提取方法和用途，属于药物化学技术领域。所述粉防己单体化合物包括两种，其中之一的粉防己单体化合物结构式如式(I)；其中之二的粉防己单体化合物结构式如式(II)：本发明所述的两种单体化合物对HepG2肝癌细胞具有较好的抑制作用，可用于制备抗肝癌药物。

技术领域

本发明属于药物化学技术领域，尤其涉及粉防己单体化合物及其提取方法和用途。

背景技术

肝癌是最常见的恶性肿瘤之一，具有起病隐匿、发展快的特点，发现多为中晚期，错过了最佳的手术时机。射频消融、肝动脉介入化疗栓塞、无水酒精注射等治疗手段临床疗效也不理想。同时，肝癌组织和细胞对化疗药物如丝裂霉素、5-FU等不敏感，导致化疗效果较差。研究证实中药可抑制肿瘤细胞的生长和转移，并能提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，国内外对其药理作用和机制进行了大量研究，并取得了较好的进展。有效成分的提取作为药理研究的关键，尤其被研究者重视。

粉防己是一味常见药材，其性寒、味苦，归膀胱、肺经，具有祛风止痛、利水消肿的功效，临床常用于治疗风湿痹痛、水肿脚气、小便不利和湿疹疮毒等症。粉防己中所含成分以生物碱、黄酮、多糖为主，其中的异喹啉生物碱类化合物为其重要药效物质，具有镇痛、抗炎,降压、抗菌、抗肿瘤等药理活性，是今后研究的主要方向。已知的生物碱主要有粉防己碱(汉防己甲)，结构式为防己诺林碱，结构式为小檗胺，结构式为和轮环藤酚碱，结构式为等。重视粉防己活性成分的研究，对于阐明其药效物质有着十分重要的意义，也为相关疾病的防治提供了新的思路。本发明人在对粉防己有效成分提取的研究过程中，意外分离出两种具有新型化合物结构的活性成分，对其药理作用进行研究，发现这两种活性成分可用于抗肝癌HepG2细胞。

发明内容

本发明的目的在于：提供两种粉防己单体化合物及其提取方法和用途，该两种粉防己单体化合物均可应用于抑制肝癌HepG2细胞。

为了实现以上目的，本发明采取的技术方案是：

本发明提供了两种粉防己单体化合物I和化合物II，所述化合物I的分子式为C₃₈H₄₄N₂O₇，结构式为式(I)：

所述化合物II的分子式为C₁₉H₁₇NO₃Cl，结构式为下式(II)：

本发明还提供了所述粉防己单体化合物I和化合物II的提取方法，其步骤如下：

提取粉防己总生物碱；

用大孔吸附树脂梯度洗脱对所述粉防己总生物碱进行粗分，洗脱剂为乙醇-水体系，洗脱梯度依次为：

10v/v％乙醇洗脱，收集洗脱组分并去除洗脱剂，得到A组分；

30v/v％乙醇洗脱，收集洗脱组分并去除洗脱剂，得到B组分；

50v/v％乙醇洗脱，收集洗脱组分并去除洗脱剂，得到C组分；

70v/v％乙醇洗脱，收集洗脱组分并去除洗脱剂，得到D组分；

90v/v％乙醇洗脱，收集洗脱组分并去除洗脱剂，得到E组分；

用碱性氧化铝柱层析梯度洗脱对所述B组分进行分离，洗脱剂为氯仿-丙酮体系，洗脱梯度依次为：

v/v＝20:1的氯仿-丙酮洗脱，收集洗脱组分并去除洗脱剂，得到B-a组分；

v/v＝10:1的氯仿-丙酮洗脱，收集洗脱组分并去除洗脱剂，得到B-b组分；

v/v＝5:1的氯仿-丙酮洗脱，收集洗脱组分并去除洗脱剂，得到B-c组分；