[发明专利]载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202010576347.6 | 申请日： | 2020-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN111714457B | 公开（公告）日： | 2022-08-12 |
| 发明（设计）人： | 孟凤华;杨靓;钟志远 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/34;A61K47/12;A61K47/60;A61K47/62;A61K47/59;A61K47/69;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙周强;陶海锋 |
| 地址： | 215137 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 分子 药物 碳酸 聚合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡，其特征在于，所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡的制备方法包括以下步骤，将碳酸酯聚合物溶液加入含有钙盐的弱碱性缓冲液中，搅拌后加入酸性缓冲液，得到弱酸性混合液；然后加入带负电的小分子药物，再经过震荡、透析，得到载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡；带负电的小分子药物为培美曲塞二钠；碳酸酯聚合物为非靶向碳酸酯聚合物，或者非靶向碳酸酯聚合物/靶向碳酸酯聚合物；非靶向碳酸酯聚合物为PEG-P(TMC-DTC) ；靶向碳酸酯聚合物为靶向分子-PEG-P(TMC-DTC)，靶向分子为多肽、叶酸或者单抗。
2.根据权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡，其特征在于，钙盐为醋酸钙；弱碱性缓冲液为HEPES缓冲液；酸性缓冲液为醋酸-醋酸钠缓冲溶液、柠檬酸或者盐酸。
3.根据权利要求2所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡，其特征在于，碳酸酯聚合物为非靶向碳酸酯聚合物/靶向碳酸酯聚合物时，靶向碳酸酯聚合物的用量为非靶向碳酸酯聚合物的10%～25%。
4.根据权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡，其特征在于，所述弱碱性缓冲液的pH为7.0～9.6；酸性缓冲液的pH为3.5～5.0；弱酸性混合液的pH为4.0~5.5。
5. 根据权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡，其特征在于，含有钙盐的弱碱性缓冲液中，钙盐的浓度为10mM～50 mM。
6.根据权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡，其特征在于，采用注射泵将碳酸酯聚合物溶液加入含有钙盐的弱碱性缓冲液中。
7.权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡的制备方法，其特征在于，包括以下步骤，将碳酸酯聚合物溶液加入含有钙盐的弱碱性缓冲液中，搅拌后加入酸性缓冲液，得到弱酸性混合液；然后加入带负电的小分子药物，再经过震荡、透析，得到载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡。
8.根据权利要求7所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡的制备方法，其特征在于，钙盐为醋酸钙；弱碱性缓冲液为HEPES缓冲液；酸性缓冲液为醋酸-醋酸钠缓冲溶液、柠檬酸或者盐酸；采用注射泵将碳酸酯聚合物溶液加入含有钙盐的弱碱性缓冲液中。
9.权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为恶性胸膜间皮瘤。
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