[发明专利]用于头颈鳞癌靶向治疗的多功能纳米颗粒及制备方法在审
申请号: | 202010582310.4 | 申请日: | 2020-06-23 |
公开(公告)号: | CN111773396A | 公开(公告)日: | 2020-10-16 |
发明(设计)人: | 韩伟;蔡宇;宋传慧;汤传超 | 申请(专利权)人: | 南京市口腔医院 |
主分类号: | A61K49/00 | 分类号: | A61K49/00;A61K49/22;A61K9/51;A61K47/10;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 北京睿博行远知识产权代理有限公司 11297 | 代理人: | 张燕平 |
地址: | 210000*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 头颈 靶向 治疗 多功能 纳米 颗粒 制备 方法 | ||
1.一种用于头颈鳞癌靶向治疗的多功能纳米颗粒的制备方法,其特征在于包括以下步骤:利用二氢卟吩e6结构中的羧基与聚乙二醇中含有的氨基结合,通过冷冻干燥的方式形成外壳结构,通过自组装与替拉扎明形成纳米颗粒,利用聚乙二醇的氨基与anti-LDLR羧基可以反应生成最终产物。
2.根据权利要求1所述的用于头颈鳞癌靶向治疗的多功能纳米颗粒的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
以下份数均为质量份数,
将15~20份的二氢卟吩e6溶于二甲基亚砜,在15~20份的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐以及15~20份的N-羟基硫代琥珀酰亚胺作为催化剂的条件下室温搅拌,与120~150份的聚乙二醇室温反应生成Ce6-PEG;然后经过透析去除体系中的二甲基亚砜,冷冻干燥得到Ce6-PEG产物;然后将Ce6-PEG溶于甲醇,替拉扎明溶于氯仿,相混合后,超声处理,旋蒸得到产物CPT;利用10~12份的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐作为交联剂,在磷酸缓冲盐溶液中加入将产物CPT与10~12份的anti-LDLR,室温搅拌,然后离心纯化得到CPTA纳米颗粒。
3.根据权利要求2所述的用于头颈鳞癌靶向治疗的多功能纳米颗粒的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
以下份数均为质量份数,
将17份的二氢卟吩e6溶于二甲基亚砜,在15份的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐以及15份的N-羟基硫代琥珀酰亚胺作为催化剂的条件下室温搅拌1小时,与140份的聚乙二醇室温反应生成Ce6-PEG;然后经过72小时透析去除体系中的二甲基亚砜,冷冻干燥得到Ce6-PEG产物;然后将Ce6-PEG溶于甲醇,替拉扎明溶于氯仿,相混合后,超声处理5分钟,旋蒸得到产物CPT;利用10份的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐作为交联剂,在磷酸缓冲盐溶液中加入将产物CPT与10份的anti-LDLR,室温搅拌2小时,然后离心纯化得到CPTA纳米颗粒。
4.根据权利要求3所述的用于头颈鳞癌靶向治疗的多功能纳米颗粒的制备方法,其特征在于:在超声处理前,向Ce6-PEG和替拉扎明的混合液中加入含有硫酸的甲醇溶液。
5.一种用于头颈鳞癌靶向治疗的多功能纳米颗粒,其特征在于使用上述权利要求1-4任意一项所述的用于头颈鳞癌靶向治疗的多功能纳米颗粒的制备方法制备而成。
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