[发明专利]HIF羟化酶抑制剂的药物制剂

权利要求书

1.片剂，其包含[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸、药学上可接受的赋形剂和有效量的光稳定剂，其中所述光稳定剂包含二氧化钛和至少一种选自蓝色染料、红色染料、桔色染料、黄色染料及其组合的额外的染料，并且其中

(i)将所述光稳定剂混入所述片剂；或

(ii)所述片剂包含片芯和包衣，并且将所述光稳定剂混入所述片芯；或

(iii)所述片剂包含片芯和包衣，并且所述片芯包含[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸和药学上可接受的赋形剂，且所述包衣包含所述光稳定剂。

2.如权利要求1所述的片剂，其中所述光稳定剂阻挡波长范围为200nm至550nm的光。

3.如权利要求1或2所述的片剂，其中所述染料选自诱惑红AC、诱惑红AC铝色淀、氧化铁红、氧化铁黄、日落黄FCF、日落黄FCF铝色淀、靛蓝、靛蓝铝色淀及其组合。

4.如权利要求3所述的片剂，其中

(i)所述光稳定剂包含二氧化钛和诱惑红AC铝色淀；或

(ii)所述光稳定剂包含至少0.1mg/cm²的二氧化钛和选自下列的至少一种额外的染料：

a)至少0.1mg/cm²的诱惑红AC；

b)至少0.1mg/cm²的诱惑红AC铝色淀；

c)至少0.004mg/cm²的氧化铁红；

d)至少0.009mg/cm²的氧化铁黄；

e)至少0.01mg/cm²的日落黄FCF；以及

f)至少0.01mg/cm²的日落黄FCF铝色淀；

其中所述光稳定剂的量是基于所述片芯的表面积；或

(iii)所述光稳定剂包含0.1至2mg/cm²的二氧化钛和选自下列的至少一种额外的染料：

a)0.1至0.4mg/cm²的诱惑红AC；

b)0.1至0.4mg/cm²的诱惑红AC铝色淀；

c)0.004至0.4mg/cm²的氧化铁红；

d)0.009至0.2mg/cm²的氧化铁黄；

e)0.01至0.03mg/cm²的日落黄FCF；以及

f)0.01至0.03mg/cm²的日落黄FCF铝色淀；

其中所述光稳定剂的量是基于所述片芯的表面积。

5.如权利要求1-4中任一项所述的片剂，其包含片芯和包衣，其中所述片芯包含[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸和药学上可接受的赋形剂，且所述包衣包含所述光稳定剂，其中所述包衣基于所述片芯的重量以3％w/w至8％w/w的量存在。

6.如权利要求5所述的片剂，其中

(i)所述片芯包含基于所述片芯的重量22％w/w至28％w/w的[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸和药学上可接受的赋形剂；或

(ii)所述片剂如(i)所述，且所述药学上可接受的赋形剂包含一水乳糖、微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁；或

(iii)所述片剂如(i)或(ii)所述，且所述片芯包含20mg至200mg的[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸；或

(iv)所述片剂如(iii)所述，其中所述片芯包含20±10％mg、50±10％mg或100±10％mg的[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸。